[发明专利]一种络氨酸烯烃化衍生物及其制备与应用有效
申请号: | 201910155924.1 | 申请日: | 2019-03-01 |
公开(公告)号: | CN109942452B | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 朱勍;窦言东;刘江 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07C233/87 | 分类号: | C07C233/87;C07C271/22;A61P35/00;A61P3/02;C07K5/062;C07K7/06;C07K5/083 |
代理公司: | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人: | 冷红梅 |
地址: | 310000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨酸 烯烃 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.一种络氨酸烯烃化衍生物,结构如下式所示:
(g)。
2.权利要求1所述络氨酸烯烃化衍生物的制备方法,所述方法包括:将络氨酸衍生物溶于乙酸或乙腈溶剂中,加入丙烯酸乙酯、催化剂、氧化剂和添加剂,于60~70℃反应完全,反应液经分离纯化获得所述络氨酸烯烃化衍生物;所述催化剂为乙酰丙酮钯;所述氧化剂为过硫酸钾;所述添加剂为碳酸银;所述络氨酸衍生物、丙烯酸乙酯、催化剂、氧化剂、添加剂的物质的量之比为1:1~5:0.1~0.5: 1~5: 1~5。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于所述络氨酸衍生物、丙烯酸乙酯、催化剂、氧化剂、添加剂的物质的量之比为1:1.2:0.1: 2: 2。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于所述分离纯化方法如下:反应液中加入饱和NaCl水溶液,用二氯甲烷萃取,取有机层经过无水硫酸镁干燥、过滤、常温下旋转蒸除溶剂,即得粗品;将粗品进行硅胶柱层析,以乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:5的溶液为流动相,TLC跟踪收集Rf值为0.3-0.5的洗脱液,收集得到的洗脱液经减压除去溶剂,干燥,得到所述络氨酸烯烃化衍生物。
5.权利要求1所述络氨酸烯烃化衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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