[发明专利]吡唑并[1,5-a]吡啶类衍生物、及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910157739.6 申请日: 2019-03-02
公开(公告)号: CN111635400A 公开(公告)日: 2020-09-08
发明(设计)人: 郑苏欣;王中利;张建平;刘俊;安泉林;赵雯雯 申请(专利权)人: 察略盛医药科技(上海)有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/444
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市浦东新区*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:

其中:

环A选自基团:

X1、X2各自独立地选自CH、CCH3、CF、CCl或N;

X3、X4各自独立地选自CH、CF或N;

其中X1、X2、X3和X4中的0、1或2个是N;

L1选自一个键、-(RaRbC)-、-(RaRbN)-或-O-;

L2选自一个键、-(亚烷基)-、-C(O)-、-S(O)-、-SO2-、-(亚烷基)-O-、-(亚烷基)-S-、-(亚烷基)-NR1-、-C(O)-(亚烷基)-、-SO2-(亚烷基)-;其中L2基团中右键与E相连;其中所述的亚烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-C(O)NR2R3、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR2C(O)R3或-SO2NR2R3的取代基所取代;

Ra选自氢原子、烷基或卤素;

Rb选自氢原子、烷基或卤素;

或者,Ra和Rb与其相连接的C或N原子一起形成3~6元环烷基或杂环基,其中杂环基内含有一个或多个N、O、S(O)n原子,其中所述的环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-C(O)NR2R3、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR2C(O)R3或-SO2NR2R3的取代基所取代;

B选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自Rc的取代基所取代;

E选自氢原子、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;其中所述的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-C(O)NR2R3、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR2C(O)R3或-SO2NR2R3的取代基所取代;优选为苯基或吡啶基;

Rc选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR2R3、-C(O)NR2R3、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR2C(O)R3或-S(O)2NR2R3,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R7、-OC(O)R7、-NR5C(O)R6或-SO2NR5R6的取代基所取代;

R1相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、烷基、卤素或烷氧基,其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素或烷氧基的取代基所取代;

R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R7、-OC(O)R7、-NR5C(O)R6或-SO2NR5R6的取代基所取代;

或者,R2和R3与相连接的N原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个或多个N、O、S(O)n原子,并且4~8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-C(O)R7、-OC(O)R7、-NR5C(O)R6或-SO2NR5R6的取代基所取代;

R5、R6和R7各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;

m选自0,1,2,3,4或5;

n选自0,1或2;

条件是,当环A选自基团:

时,

(1)L1选自-(RaRbC)-,-(RaRbN)-或-S-;

(2)L1选自一个健时,B选自烯基或炔基,其中烯基或炔基任选进一步被一个或多个选自Rc的取代基所取代。

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