[发明专利]一种新的化合物N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸

说明书

本发明涉及一类N‑2‑烷酰基‑N‑6‑芴甲氧羰基‑L‑赖氨酸(以下简称化合物1)的新型化合物。化合物1的结构式：其中n＝1～18，优选的(CH₂)_n都为直链；Fmoc为芴甲氧羰基。N‑2‑烷酰基‑N‑6‑芴甲氧羰基‑L‑赖氨酸，作为一种新的L‑赖氨酸的衍生物化合物，应用于医药领域。

技术领域

本发明涉及一类N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸(以下简称化合物1)的新型化合物。

技术背景

L-赖氨酸的衍生物在多肽合成领域使用可以得到一系列的多肽修饰化合物，这种修饰后的多肽化合物在医药领域有着许多功能与用途。本发明N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸作为一种新的L-赖氨酸的衍生物化合物，应用于医药领域。

发明内容

本发明在于合成出N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸(化合物1)的一类新的化合物。

化合物1的结构式：

其中n＝1～18，优选的(CH₂)_n都为直链；Fmoc为芴甲氧羰基。

本发明还提供了N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸的制备方法。

制备方法包括如下步骤：

1)以N-6-苄基-L-赖氨酸和烷酰氯或烷酰溴为原料，用碱在水或水溶性有机溶剂或两者的混合物中反应，制得化合物N-2-烷酰基-N-6-苄基-L-赖氨酸；

2)化合物N-2-烷酰基-N-6-苄基-L-赖氨酸为原料，在溶剂中，以钯碳催化氢化脱去6位N上的氨基上的苄基基团，得化合物N-2-烷酰基-L-赖氨酸；

3)以化合物N-2-烷酰基-L-赖氨酸与芴甲氧羰酰氯为原料，用碱在水或水溶性有机溶剂或两者的混合物中反应，得化合物1的反应液，反应液经浓缩，析晶，过滤制得。

反应式如下：

其中，Fmoc为-芴甲氧羰基，

HX为HCl或HBr；

n＝1～18。

本发明提供了新的化合物N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸，作为一种新的L-赖氨酸的衍生物化合物，应用于医药领域。

具体实施方式

以下结合具体实施例，对本发明作进一步的解释。本发明中所用的原料物质均可从市场购得。

实施例1：化合物1的合成(20)

向反应瓶中依次加入碳酸钾2.8g，水9ml，四氢呋喃9ml，N-6-叔丁氧羰基-L-赖氨酸1.0g，室温滴加二十烷酰氯1.60g，滴加毕，反应1小时，反应毕，30～40℃减压除去四氢呋喃，再用盐酸调PH至2.0，抽滤，干燥滤饼得N-2-二十烷酰基-N-6叔丁氧羰基-L-赖氨酸1.9g，收率86％，纯度98.7％。

向反应瓶中加入N-2-二十烷酰基-N-6叔丁氧羰基-L-赖氨酸1.0g，三氟乙酸10ml，室温反应5小时，反应毕，30～40℃减压除去三氟乙酸，再加10ml丙酮，1ml三乙胺，抽滤，干燥滤饼得N-2-二十烷酰基-L-赖氨酸0.75g，收率88％，纯度98.7％