[发明专利]一种芹菜素的药物载体及制备方法

说明书

本发明公开了一种芹菜素的药物载体，由聚氧乙烯‑10‑油基醚(Brij 97)、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯‑10‑油基醚、吐温60和水的质量比为0～6.2:0～7:3～6.5，聚氧乙烯‑10‑油基醚和吐温60不同时为0。本发明用于包覆芹菜素的药物载体的原料仅为Brij 97、吐温60和水，成分较少，制作简单。

技术领域

本发明涉及一种芹菜素的药物载体及制备方法。

背景技术

这里的陈述仅提供与本发明有关的背景信息，而不必然构成现有技术。

芹菜素是一种天然黄酮类的化合物，广泛分布于多种蔬菜和药用植物中，例如芹菜，香菜，洋甘菊和豆芽等。芹菜素具有抗炎，抗氧化和抗癌等多种功效，因而在食品、生物、医学领域受到了广泛关注。但是芹菜素的水溶性差，仅为2.16 μg/mL，限制了在实际过程中的应用。

寻找合适的药物载体对芹菜素进行包封，可以有效的提高其溶解度。现研究中，已报道的主要药物载体包括微胶囊，胶束，微乳液，复合物乳剂，脂质体和溶致液晶。其中，溶致液晶由于其在药物包封和药物递送等领域的潜在应用而受到越来越多的关注。研究发现，溶致液晶包载芹菜素，能够实现对芹菜素的缓慢释放，具有良好的缓释效果。

发明内容

本发明的目的是提供一种芹菜素的药物载体及制备方法，能够增加芹菜素在水中的溶解度。

为了实现上述目的，本发明的技术方案为：

本发明一方面提供了一种芹菜素的药物载体，由聚氧乙烯-10-油基醚 (Brij97)、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的质量比为0~6.2:0~7:3~6.5，聚氧乙烯-10-油基醚和吐温60不同时为0。

本发明通过一系列实验发现，采用吐温20、吐温40、吐温60和吐温80时，只有当采用吐温60时，制备的溶致液晶负载的芹菜素的量最大。从而能够大大增加芹菜素在水中的溶解度。

本发明另一方面提供了一种上述药物载体的制备方法，将聚氧乙烯-10-油基醚与吐温60加热混合，混合均匀后添加水，继续搅拌均匀，然后静置至相平衡。

本发明第三方面提供了一种载体药物，由上述药物载体负载芹菜素。

本发明第四方面提供了一种上述载体药物的制备方法，将一部分芹菜素与聚氧乙烯-10-油基醚混合制备芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚溶液，将另一部分芹菜素与吐温60混合制备芹菜素的吐温60溶液，将芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚溶液与芹菜素的吐温60溶液加热混合，混合均匀后添加水，继续搅拌均匀，然后静置至相平衡。

本发明的有益效果为：

1.本发明用于包覆芹菜素的药物载体的原料仅为Brij 97、吐温60和水，成分较少，制作简单。

2.本发明通过一系列实验发现，采用吐温20、吐温40、吐温60和吐温80时，只有当采用吐温60时，制备的溶致液晶负载的芹菜素的量最大。从而能够大大增加芹菜素在水中的溶解度。

3.本发明通过实验发现，只有采用吐温60时，在特定的配比下，制备的溶致液晶在37℃左右时能够产生相变，从而加快药物的释放。37℃左右为人体温度，控制药物载体在37℃左右产生相变，有利于该药物载体制备的注射剂在人体内外不同位置的药物释放。

附图说明

构成本公开的一部分的说明书附图用来提供对本公开的进一步理解，本公开的示意性实施例及其说明用于解释本公开，并不构成对本公开的不当限定。

图1为Brij 97/Tween 60/H₂O在37 ^oC下的三元相图；

图2为样品在37^oC下的SAXS谱图；