[发明专利]一种阿糖苷类化合物杂质的合成方法有效
| 申请号： | 201910163405.X | 申请日： | 2019-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN109776639B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 蒋世盛;陈琳;郭真余;马永涛;姚承良 | 申请（专利权）人： | 重庆海腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H1/00 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人： | 高彬 |
| 地址： | 400050 重庆市九龙*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 糖苷 化合物 杂质 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿糖苷类化合物杂质(式II)的合成方法，以2',3',5'-三羟基保护阿糖苷类化合物(式I)为底物，在苯肼、乙酸和碳酸氢铵作用下发生脱保护，生成5'-羟基保护阿糖苷类化合物(式II)；合成路线如下：
其中，
X选自氨基、羟基、甲氧基、氟、氯、溴、氢；
Y选自氨基、羟基、氟、氯、溴、氢；
R为乙酰基或苄基；
所述底物(式I)：苯肼：乙酸：碳酸氢铵的摩尔比为1:3～5:1～2：5～10；反应使用的溶剂为吡啶或吡啶含量为20％～100％的DMF、DMA、二氯甲烷溶液；溶剂用量为10～20ml/g底物；反应温度为10～25℃。
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