[发明专利]一种姜黄素的碳酸钙固体分散及其制备方法

说明书

本发明公开了一种姜黄素的碳酸钙固体分散及其制备方法，涉及生物医药增溶技术领域。本发明将无水氯化钙和姜黄素溶解于无水乙醇中，在充满氨气和二氧化碳的外部条件下进行反应，经离心冻干后得到一种新型姜黄素固体分散体。本发明的姜黄素固体分散体具有高载药量、高释放率、高释放速率等优点。

技术领域

本发明涉及生物医药增溶技术领域，特指一种姜黄素的碳酸钙固体分散及其制备方法。

背景技术

姜黄素因其具有抗肿瘤、抗炎、抗HIV、抗菌、抗氧化等药理活性，且生物毒性低的特点，备受国内外研究学者的关注，但也因为自身溶解性差、生物利用度低、光降解、代谢快、半衰期短等物理化学特性，影响了药用价值。为了解决这些问题，科研人员发明了一系列的技术手段包括：纳米颗粒、纳米复合水凝胶、纳米囊泡、纳米纤维、纳米复合支架、纳米脂质载体等。常见的有姜黄素-PVP(喷雾法)[Anant Paradkar*,A.A.,B.K.Ambike,et al.,Characterization of curcumin–PVP solid dispersion obtained by spraydrying.International Journal of Pharmaceutics,2004.271(1-2):p.281-286.]，其释放效果相较于本方法制备的新型固体分散体有较大差距。

碳酸钙是一种被广泛运用于食品行业的食品添加剂，近来因其便宜的价格和较好的生物相容性、生物降解性，被选作为一种固体分散体进行研究。通过改性处理得到多孔碳酸钙颗粒，并用溶剂法搭载药物，使药物缓慢扩散到多孔碳酸钙内部，当材料本身不能提供足够的载药空间时，就会对药物的搭载和释放产生一定的影响。本章研究的内容是采取共沉淀的方法，使得材料的生成与药物的搭载同步进行，大大增加药物的包埋率和材料的载药率，从而提升药物的溶出度和溶解度。

固本发明采用气相扩散反应法制备姜黄素的碳酸钙固体分散体，25min药物释放率达到90％以上。

发明内容

本发明针对姜黄素水溶性低、吸收差的问题，提供了一种增加其溶解性和生物利用度的新型姜黄素固体分散体。

一种姜黄素的碳酸钙固体分散体，其成分组成为姜黄素和碳酸钙，姜黄素占分散体的比例在18.5％～42.6％。

本发明的另一个目的是提供上述姜黄素固体分散体的制备方法。

一种姜黄素的碳酸钙固体分散体的制备方法，按照下述步骤进行：

采取气象扩散的方法，在碳酸钙载体生成的过程中进行药物的吸附、包埋的过程，按照下述步骤进行：(1)将无水氯化钙和姜黄素溶解于无水乙醇中，并置于密闭容器里，其中无水氯化钙和姜黄素的质量比为：10:(2-6)；其中无水氯化钙和无水乙醇的比例为：100:100(mg/ml)。

(2)另取一个开口容器，加入过量的碳酸氢铵，从而提供反应所需的氨气和二氧化碳。反应两天后通过离心、水洗、冻干的过程得到姜黄素固体分散体。分散体的成分组成为姜黄素和碳酸钙，姜黄素占分散体的比例在18.5％～42.6％。

固体分散体改善姜黄素的溶解机制：

固体分散体是一种通过将难溶性药物分散载体中，并将药物粒径减小到微分子水平，以此达到提高难溶性药物溶解度、溶解速度、生物利用度的目的。而且，药物和载体在固体分散体中的相互作用，抑制了药物颗粒的团聚倾向，使得药物可以在过饱和的状态下释放，有利于快速吸收。

本发明的有益效果：

本发明以碳酸钙为载体，采用气象扩散法制备，得到了高载药率、高释放率、高释放速度的姜黄素的固体分散体。同时本方法制备方法简单、成本低廉。

附图说明：