[发明专利]脯氨酸衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910168516.X 申请日: 2019-03-06
公开(公告)号: CN110240591A 公开(公告)日: 2019-09-17
发明(设计)人: 袁静;郑学敏;李玉荃;王松会;李灵君;郑志超;赵彤;刘旭圆;张士俊;黄长江 申请(专利权)人: 天津药物研究院有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 制备 脯氨酸衍生物 生物活性物质 医药技术领域 药物组合物 预防
【权利要求书】:

1.一种式(I)结构的化合物:

其中:

R1选自:

R2选自:H、-OR5

R3选自:H、氟、氯、溴、碘、1-10个碳的直链或支链烷基;

R4选自:

R5选自:H、1-10个碳的直链或支链烷基。

2.权利要求1所述的式(I)结构的化合物,其特征在于:

R1选自:

R2选自:H、-OR5

R3选自:H、氟、氯、1-5个碳的直链或支链烷基;

R4选自:

R5选自:H、1-5个碳的直链或支链烷基。

3.权利要求2所述的式(I)结构的化合物,其特征在于:

R1选自:

R2选自:H、-OR5

R3选自:H、氟、氯、甲基、乙基、异丙基;

R4选自:

R5选自:H、甲基、乙基、异丙基。

4.权利要求1~3任一项所述的式(I)结构的化合物,选自如下化合物:

I-1:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺;

I-2:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-(2-甲基-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-3:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙基)-4-羟基-N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-4:(2S,4R)-1-(4-氯苯氨基)-3-(N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-2-甲酰胺-4-羟基吡咯烷-1-基)脲;

I-5:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺;

I-6:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺;

I-7:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-8:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-9:(S)-1-(4-氯苯氨基)-3-(N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-2-甲酰胺-吡咯烷-1-基)脲;

I-10:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-11:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-4-羟基-N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺基;

I-12:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4-羟基-N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-13:(S)-1-(4-氯苯基)-3-(N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-2-甲酰胺-吡咯烷-1-基)脲;

I-14:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-4-羟基-N-(2-甲基-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;

I-15:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4-羟基-N-(2-甲基-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺。

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