[发明专利]脯氨酸衍生物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201910168516.X | 申请日: | 2019-03-06 |
公开(公告)号: | CN110240591A | 公开(公告)日: | 2019-09-17 |
发明(设计)人: | 袁静;郑学敏;李玉荃;王松会;李灵君;郑志超;赵彤;刘旭圆;张士俊;黄长江 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61P7/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 脯氨酸衍生物 生物活性物质 医药技术领域 药物组合物 预防 | ||
1.一种式(I)结构的化合物:
其中:
R1选自:
R2选自:H、-OR5;
R3选自:H、氟、氯、溴、碘、1-10个碳的直链或支链烷基;
R4选自:
R5选自:H、1-10个碳的直链或支链烷基。
2.权利要求1所述的式(I)结构的化合物,其特征在于:
R1选自:
R2选自:H、-OR5;
R3选自:H、氟、氯、1-5个碳的直链或支链烷基;
R4选自:
R5选自:H、1-5个碳的直链或支链烷基。
3.权利要求2所述的式(I)结构的化合物,其特征在于:
R1选自:
R2选自:H、-OR5;
R3选自:H、氟、氯、甲基、乙基、异丙基;
R4选自:
R5选自:H、甲基、乙基、异丙基。
4.权利要求1~3任一项所述的式(I)结构的化合物,选自如下化合物:
I-1:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺;
I-2:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-(2-甲基-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-3:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙基)-4-羟基-N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-4:(2S,4R)-1-(4-氯苯氨基)-3-(N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-2-甲酰胺-4-羟基吡咯烷-1-基)脲;
I-5:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺;
I-6:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺;
I-7:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-8:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-9:(S)-1-(4-氯苯氨基)-3-(N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-2-甲酰胺-吡咯烷-1-基)脲;
I-10:(S)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-N-(2-氟-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-11:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-4-羟基-N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺基;
I-12:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4-羟基-N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-13:(S)-1-(4-氯苯基)-3-(N-(4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-2-甲酰胺-吡咯烷-1-基)脲;
I-14:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)乙酰基)-4-羟基-N-(2-甲基-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;
I-15:(2S,4R)-1-(2-((4-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4-羟基-N-(2-甲基-4-(3-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺。
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