[发明专利]一种脯氨酰羟化酶抑制剂的可药用盐、晶型及其制备方法有效
申请号: | 201910170792.X | 申请日: | 2019-03-07 |
公开(公告)号: | CN110240562B | 公开(公告)日: | 2022-04-12 |
发明(设计)人: | 翟丽娟;杜振兴;王立坤 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07C213/08;C07C215/10;A61K31/44;A61P7/06 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 脯氨酰 羟化酶 抑制剂 药用 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)所示化合物葡甲胺盐的I晶型,其特征在于:其X-射线粉末衍射图谱在2θ角为6.174、9.432、11.137、12.655、13.183、15.621、18.750、20.021和20.849处有特征峰,
2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物盐的晶型,其特征在于:所述2θ角的误差范围为±0.2。
3.药物组合物,其由权利要求1所述的式(I)所示化合物葡甲胺盐的I晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合制得。
4.一种制备如权利要求1所述的制备式(I)所示化合物葡甲胺盐的I晶型的方法,包括:将任意晶形或无定形的式(I)所示化合物游离态与葡甲胺,或者任意晶形或无定形的式(I)所示化合物葡甲胺盐加热溶解于适量的有机溶剂中,冷却、析晶、过滤,所述有机溶剂选自C1~C6烷基醇、C1~C6烷基腈和醚类溶剂中的一种或多种,其中所述醚类溶剂为甲基叔丁基醚,
5.根据权利要求4所述的制备方法,其中所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇和乙腈中的一种或多种。
6.权利要求1-2所述的式(I)所示化合物葡甲胺盐的I晶型或权利要求3所述的药物组合物在制备治疗脯氨酰羟化酶介导的疾病的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述疾病为贫血症。
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