[发明专利]盐酸美金刚长效透皮贴剂及其制备方法

说明书

本发明涉及药剂学技术领域，具体涉及一种盐酸美金刚长效透皮贴剂及其制备方法。本发明的盐酸美金刚长效透皮贴剂，由背衬膜、载药压敏胶层和防粘层组成；所述载药压敏胶层包括盐酸美金刚和压敏胶基质，盐酸美金刚的质量含量为载药压敏胶层总质量的0.4％～1.5％。本发明制备的透皮贴剂稳定性好、刺激性弱、透皮释放性能好，与常规的口服给药相比，大大方便了患者给药，减少了服药频率，降低了药物周期性作用对人体带来的潜在毒副作用，又减少了用药的个体差异，同时减轻了患者的经济负担。

技术领域

本发明涉及药剂学技术领域，具体涉及一种盐酸美金刚长效透皮贴剂及其制备方法。

背景技术

阿尔兹海默症(Alzheimer disease，AD)俗称老年痴呆，是一种严重的中枢神经系统退化性疾病。其发病机制可能是患者的海马、新皮质胆碱乙酰转移酶以及乙酰胆碱的水平显著减少，皮质胆碱能神经元递质功能紊乱。其临床表现主要有记忆障碍、认知障碍和精神行为障碍。随着中国社会老龄化的到来，老年人口数在增加，患老年痴呆的老人也越来越多。记忆力衰退、思维迟缓、行为障碍等种种症状已经严重影响了阿尔兹海默症患者的工作、家庭和社会关系。

目前，盐酸美金刚可以用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆，药用原理主要是直接激动多巴胺受体，亦促进多巴胺释放，用于震颤麻痹综合征。现有技术中，盐酸美金刚有多种剂型，包括片剂，缓释胶囊等，其用法用量中明确指出患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗，但是口服给药对老年痴呆症患者十分不便，因此透皮贴剂便成为临床应用的首选用药，减少服药频率，降低药物对人体的毒副作用等伤害，同时减轻了患者的经济负担。控制释放技术在医药方面的应用，在一定程度上可以解决药物周期性作用对人体带来的潜在毒副作用，同时也能显著提升药物作用效果。因此，将盐酸美金刚制备成透皮贴剂，具有重要的研究价值。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种稳定性好、刺激性弱、透皮释放性能好的盐酸美金刚长效透皮贴剂；本发明还提供其制备方法。

本发明所述的盐酸美金刚长效透皮贴剂，由背衬膜、载药压敏胶层和防粘层组成；所述载药压敏胶层包括盐酸美金刚和压敏胶基质，盐酸美金刚的质量含量为载药压敏胶层总质量的0.4％～1.5％。

载药压敏胶层的厚度为80μm。

其中混合压敏胶包括含羟基官能团的丙烯酸酯压敏胶与含羧基官能团的丙烯酸酯压敏胶，且含羟基官能团的丙烯酸酯压敏胶与含羧基官能团的丙烯酸酯压敏胶的重量比为1:3-1.5:1。

其中，含有羧基基团的丙烯酸酯压敏胶商品名称为丙烯酸酯压敏胶235A，含有羟基基团的丙烯酸酯压敏胶商品名称为丙烯酸酯压敏胶2510。

采用该混合比例的压敏胶基质与盐酸美金刚混合，盐酸美金刚的稳定性好、透皮释放性能好。

优选地，背衬膜为聚氨酯膜、聚酯类复合膜、乙烯醋酸乙烯酯膜或无纺布。

优选地，防粘层为表面经硅油防黏处理的聚酯膜或氟聚合物涂层聚酯。

本发明所述的盐酸美金刚长效透皮贴剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)将含有羧基基团的丙烯酸酯压敏胶、含有羟基基团的丙烯酸酯压敏胶混合均匀，得到压敏胶基质；

(2)在压敏胶基质中加入盐酸美金刚溶液，得到载药压敏胶；

(3)将载药压敏胶涂布在防粘层上，在60-80℃温度下干燥10-30min，然后复合背衬膜，切成合适尺寸，即得盐酸美金刚长效透皮贴剂。

步骤(2)中盐酸美金刚溶液的溶剂为乙酸乙酯。

步骤(2)中盐酸美金刚溶液的浓度为10mg/ml。

该贴剂贴于皮肤表面使用，给药量每3日1贴。