[发明专利]一种介观尺度增溶功能活性化合物体系及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910175383.9 申请日: 2019-03-08
公开(公告)号: CN111658781B 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: 王毅琳;陈之迪;范雅珣;周丽丽 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: A61K47/18 分类号: A61K47/18;A61K47/20;A61K47/22;A61K8/41;A61K8/49;A61K8/43;C11D3/44;C11D1/14;C11D1/22;C11D3/30;C11D3/60
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 聂稻波;谢怡婷
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 尺度 功能 活性 化合物 体系 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明提供了一种介观尺度增溶功能活性化合物体系及其制备方法和用途。所述增溶体系中包括单链阴离子表面活性剂和小分子胺,所述单链阴离子表面活性剂带负电,所述小分子胺带正电;利用单链阴离子表面活性剂与带相反电荷的小分子胺之间的静电相互作用得到低电荷量高表面活性的增溶体系。而且小分子胺的加入有利于降低表面活性剂的临界聚集浓度和表面张力,也可以诱导表面活性剂形成丰富的聚集体,改变体系的聚集体形态,从而影响体系的包藏性能和富集能力,增加富集效率,拓宽体系能够富集的分子类型。

技术领域

本发明属于表面活性剂科学与应用领域,具体涉及一种介观尺度增溶功能活性化合物体系及其制备方法和用途。

背景技术

随着科技的发展,越来越多的新物质被发现或者合成,然而不理想的溶解性却大大限制了这些物质的应用。在溶剂中完全不溶或者微溶的物质,借助于添加第三种成分——表面活性剂而得到溶解,并成为热力学上稳定的、各向同性的溶液,这种现象称为增溶作用。具有高封装能力的载体对于药物以及基因递送,组织工程,污染物处理以及化妆品研发等领域都具有非常重要的作用。例如,利用表面活性剂的增溶作用可以将有机污染物从土壤中洗脱出来,并提高其生物可利用性,以达到修复的目的。再如,表面活性剂形成的胶束可以增溶难溶性的药物。由于胶束具有内部非极性、外部极性的性质,因此既可以利用胶束内部非极性中心区增溶非极性药物,又可以利用头基处的极性区域增溶极性药物。

但是,表面活性剂作为增溶剂在应用的过程中也存在诸多问题。首先,表面活性剂的种类对于增溶效果至关重要。阳离子型表面活性剂由于毒性和刺激性较大,通常较少采用阳离子表面活性剂作为增溶剂,而阴离子表面活性剂仅用于外用制剂。其次,表面活性剂的用量也是一个关键因素。用量不足,达不到增溶的效果,用量太大,影响增溶物质性质的同时也会产生较强的毒副作用。而阴阳离子复配体系在减小净电荷的同时也能够大大降低CMC,因此作为增溶体系在刺激性和毒副作用上有很大的优势。同时,常用的胶束增溶技术通常使用的是表面活性剂胶束,而胶束封装能力有限,且往往只能封装一种类型的物质。这几点大大限制了表面活性剂增溶体系的应用。因此,研究一种安全、高效、且广泛适用的增溶功能活性化合物体系的方法具有重大社会意义和市场价值。

发明内容

为了改善现有技术的不足,本发明利用工业化的简单原料,提供了一种介观尺度增溶功能活性化合物体系及其制备方法和用途。

为实现上述目的,本发明采用以下技术方案:

一种增溶体系,所述体系包括单链阴离子表面活性剂和小分子胺。所述体系用于实现对功能活性化合物的增溶作用。

根据本发明,所述体系还包括水,如去离子水。

根据本发明,所述体系中单链阴离子表面活性剂的浓度为1-200mmol/L,所述小分子胺与单链阴离子表面活性剂的摩尔比0.04~1:1。

根据本发明,所述体系中单链阴离子表面活性剂的浓度为2-180mmol/L,如3mmol/L,5mmol/L,10mmol/L,20mmol/L,30mmol/L,40mmol/L,50mmol/L,60mmol/L,70mmol/L,80mmol/L,90mmol/L,100mmol/L,120mmol/L或150mmol/L。

根据本发明,所述小分子胺与单链阴离子表面活性剂的摩尔比0.10~1:1,如0.1:1,0.2:1,0.3:1,0.4:1,0.5:1,0.6:1,0.7:1,0.8:1或0.9:1。

根据本发明,所述体系还包括功能活性化合物。

根据本发明,所述体系中功能活性化合物的浓度为0.001~10mmol/L。

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