[发明专利]一种2-二氟乙基-1-茚酮衍生物及制备方法

权利要求书

1.一种2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将式Ⅱ结构的邻炔丙基苯甲醛、式Ⅲ结构的一溴二氟化合物、三(2-苯基吡啶)合铱、磷酸钾及溶剂加入混合，所述的溶剂为四氢呋喃，蓝光照射下形成反应体系，反应完成后经后处理得到式Ⅰ结构的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物；

其中，式I和式Ⅱ中R具有相同含义，R为氢原子、甲基、氯原子、氟原子、甲氧基或者甲酰基；X为乙氧甲酰基、N,N-二甲氨甲酰基，吡咯烷甲酰基或者2-苯并噁唑基。

2.根据权利要求1所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的四氢呋喃的用量与式Ⅱ结构的邻炔丙基苯甲醛的用量之比为4mL～12mL：1mmol。

3.根据权利要求1所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的式Ⅱ结构的邻炔丙基苯甲醛、式Ⅲ结构的一溴二氟化合物、三(2-苯基吡啶)合铱、磷酸钾的摩尔比为1：1～3：0.01～0.05：1～3。

4.根据权利要求3所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的式Ⅱ结构的邻炔丙基苯甲醛、式Ⅲ结构的一溴二氟化合物、三(2-苯基吡啶)合铱、磷酸钾的摩尔比为1：1.5～2.5：0.01～0.03：1～2。

5.根据权利要求1所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的反应体系的反应条件为：反应温度为10℃～30℃，反应时间为15h～36h。

6.根据权利要求5所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的反应体系的反应条件为：反应温度为23℃～27℃，反应时间为20h～25h。

7.根据权利要求1所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的后处理包括：淬灭、萃取、有机相经洗涤、干燥和柱层析分离。

8.根据权利要求7所述的2-二氟乙基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述的淬灭采用加水淬灭，所述的萃取采用乙酸乙酯萃取三次，所述的有机相经洗涤采用饱和食用水洗涤，所述的干燥采用无水硫酸钠干燥，所述的柱层析分离采用硅胶柱层析分离。