[发明专利]具有抗肿瘤活性的棉酚-依氟鸟氨酸席夫碱化合物及其合成方法在审
申请号: | 201910177773.X | 申请日: | 2019-03-10 |
公开(公告)号: | CN109942455A | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
发明(设计)人: | 惠楠;梁承远;丁顺军;李娟;张德柱;谢晓林 | 申请(专利权)人: | 陕西科技大学 |
主分类号: | C07C249/02 | 分类号: | C07C249/02;C07C251/24;A61P35/00 |
代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人: | 谢钢 |
地址: | 710021*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 鸟氨酸 棉酚 席夫碱化合物 抗肿瘤活性 合成 生物活性测试 操作安全性 反应合成 反应条件 医药应用 溶剂 乙醇 | ||
1.结构式(I)所示的棉酚-依氟鸟氨酸席夫碱化合物,
。
2.权利要求1所示化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
具体的制备过程如下:
(1)将依氟鸟氨酸与棉酚按2:1~3:1的投料比例,加入适量催化剂,在60~80℃下回流反应1~3小时得目标产物棉酚-依氟鸟氨酸席夫碱类化合物;
(2)反应完全后,将反应体系的混合液趁热过滤,用有机溶剂洗涤,滤液静置析晶得到棉酚-依氟鸟氨酸席夫碱粗品;
(3)棉酚-依氟鸟氨酸席夫碱粗品加入有机溶剂进行重结晶,过滤,干燥得到目标产物。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:上述步骤(1)、(2)、(3)中的有机溶剂选自甲醇、乙醇、甲苯或异丙醇。
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:有机溶剂为乙醇。
5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:上述步骤(1)中所述的催化剂选自冰醋酸、对甲苯磺酸或ZnCl2。
6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于:催化剂为冰醋酸。
7.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:上述步骤(1)中的依氟鸟氨酸与棉酚的摩尔比为2.5:1。
8.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:上述步骤(1)中的反应温度为75℃。
9.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:上述步骤(1)中的反应时间为2小时。
10.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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