[发明专利]一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其特征在于，其合成路线如下：

其中，X选自O、S或N；

R¹，R²，R³和R⁴各自独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基、F、Cl、Br、I、苯基、羟基、芳酰基、氨基、或C_1-6卤代烷基；

R⁵选自甲基、乙酰基、苯基、苄基及Boc基团；

R⁶选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苯基及苄基；

包括以下步骤：

步骤1、氩气氛围下，将式(II)和催化剂加入到双颈瓶中，依次加入溶剂及式(III)；将反应升温并进行反应；

步骤2、反应完毕，反应液用乙酸乙酯15mL×3萃取，乙酸乙酯层合并；

步骤3、饱和氯化钠溶液10mL×1洗涤，减压浓缩，硅胶柱层析得到纯净的目标产物(I)；

所述步骤1中的式(II)与式(III)的摩尔比为1：1.5～1：2.8；

所述溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、无水乙醇、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、二甲苯、氯苯、乙腈、1,2-二氯乙烷、1,1,2,2-四氯乙烷、四氯化碳中的一种；

所述溶剂与式(II)的体积摩尔比(mL/mol)为6：1-7：1；

所述催化剂选自三苯基膦、1,1’-(双苯基膦)二茂铁、1,2-(双苯基膦)乙烷、消旋1,2’-双苯基膦-1,1’-联萘、联萘酚磷酸酯、四苯基氯化鏻中的一种；

所述催化剂用量为5-25mol％；

反应时间为20-28h，反应温度为50-60℃。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为二甲苯。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂为三苯基膦。