[发明专利]人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法以及含有其的化妆品组合物

说明书

本发明关于一种人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法及含有其的化妆品组合物，具体来说是关于一种改质为具有疏水性的脂肪酸酯类化合物的人参皂苷脂肪酸酯类化合物及其制备方法，所述化合物通过皮肤角质的渗透力优异，能有效抑制黑色素及MMP‑1的表达，十分适合应用于美白皮肤及改善皱纹的化妆品组合物。

本申请是以下原申请的分案申请：

--原申请的申请日：2018年03月09日

--原申请的申请号：201680052640.4

--原申请的发明创造名称：人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法以及含有其的化妆品组合物

技术领域

本发明主张基于2015年9月30日大韩民国发明专利第10-2015-0137303号的优先权利益，相应大韩民国发明专利的文献中公开的所有内容作为本说明书的一部分包含其中。

本发明有关一种具有皮肤美白及抗氧化效果的新型的人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法以及含有其的化妆品组合物。

背景技术

人参(Panax ginseng C.A.Meyer)是属于五加皮科人参属的植物，是大韩民国、中国、日本等国2000多年前开始使用至今的生药，从经验上来说被用以预防疾病、延长寿命。迄今为止已知的人参的功效和作用有:对中枢神经系统的作用、抗癌作用与抗癌活性、免疫功能调节作用、抗糖尿作用、肝功能亢进作用、改善心血管障碍和抗动脉硬化作用、调整血压作用、改善更年期障碍和对骨质疏松症的疗效、抗压力和抗疲劳作用、抗氧化活性及抑制老化的功效等。

上述人参的各种功效及效果源自皂素之一的“人参皂苷”(Ginsenoside，人参中所含有的糖苷，又名“皂素”)这一成分。人参皂苷呈现糖附着在甾体骨架上的结构，该结构因热量而改变。用蒸汽蒸时，类固醇-糖键裂解且糖分减少，随着在几号位置残留有哪种糖分而表现出不同的效果。另外，因水溶性糖的减少而呈现脂溶性，从而生成容易透过细胞膜的人参皂苷。

仅人参皂苷的种类就超过30种，分别具有不同的成分和功效。这些人参皂苷根据结构内羟基(OH)的数量分为原人参二醇(Protopanaxadiol，以下称为“PPD”)类和原人参三醇(Protopanaxatriol，以下称为“PPT”)类。其中，PPD类人参皂苷有Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2等，PPT类人参皂苷有Re、Rg1、Rg2、Rf、Rh1等。

所述PPD类和PPT类人参皂苷可应用于各种领域，例如大韩民国公开专利第2015-0083290号中公开了Rb1、Rd、F1、Fe、Rg1、F2、化合物K(CK)、Rg3、Re、Rh1、Rh2、Rg5、Rk1和PPD及其衍生物对皮肤无副作用，具有美白及改善皱纹的效果，又如大韩民国注册专利第10-146981号中公开了作为PPD类人参皂苷的Rd能促进胶原蛋白的生物合成并抑制MMP-1(基质金属蛋白酶-1，Matrix metalloproteinase-1)的生成，可应用于化妆品组合物。

另外，大韩民国注册专利第10-1233833号公开了所含有的PPT类人参皂苷Re可去除皮肤过多的角质、促进细胞周期活动、阻止经皮水分损失和皱纹产生，故而改善皮肤，大韩民国注册专利第10-1427572号公开了人参皂苷Re和化合物K的混合物能促进透明质酸的生成，可用作皮肤外用制剂组合物。

一方面，从皮肤结构来看，细胞间隙和最外层的角质层大部分由脂质构成，皮肤表面被细胞分泌的皮脂(油成分)覆盖。遗憾的是，亲水性物质难以通过皮肤渗透入内，为了渗透就要提高使用浓度或施加离子电渗疗法等电流冲击。

PPD类或PPT类人参皂苷化合物的分子结构内具有两个以上的羟基，表现出较高的亲水性。因此，PPD类或PPT类人参皂苷化合物的皮肤渗透力非常低，因此即使化妆品组合物包括这些成分，渗透或吸收至皮肤的量也较少，实际收效甚微。

[前期技术文献]