[发明专利]UMIROLIMUS及其衍生物用于治疗癌症的用途

权利要求书

1.一种药物制剂，所述药物制剂包含：被包封在脂质体中的umirolimus；以及药用赋形剂、载体或稀释剂，其中所述脂质体的粒度为10-200nm，并且所述脂质体包括聚乙二醇(PEG)缀合的磷脂(PEG化磷脂)和磷脂酰胆碱(PC)，基于所述PEG化磷脂和所述PC的量，所述umirolimus以0.1-10％的摩尔比存在，并且所述PEG的长度为10-3000个单体单元。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述PEG的长度为40-150个单体单元。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述PEG化磷脂选自由以下组成的组：PEG-二硬脂酰磷脂酰胆碱(PEG-DSPC)、PEG-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)、PEG-二硬脂酰磷脂酰甘油(PEG-DSPG)、PEG-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(PEG-DMPC)、PEG-二油酰磷脂酰胆碱(PEG-DOPC)、PEG-二油酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DOPE)和PEG-二棕榈酰磷脂酰甘油(PEG-DPPG)。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中所述PC是氢化大豆PC(HSPC)、卵PC或大豆PC。

5.根据权利要求4所述的制剂，其中所述PEG化磷脂是PEG-DSPE，所述PC是HSPC，并且所述umirolimus、所述PEG化磷脂和所述PC之间的摩尔比为10:60:30。

6.根据权利要求4所述的制剂，其还包含胆固醇，其中所述磷脂是PEG化磷脂是PEG-DSPE，所述PC是HSPC，所述umirolimus以0.1-2％的摩尔比存在，并且所述PEG化磷脂、所述PC和所述胆固醇之间的摩尔比为55-65:2-10:20-40。

7.根据权利要求2所述的制剂，其中所述PEG化磷脂选自由以下组成的组：PEG-DSPC、PEG-DSPE、PEG-DSPG、PEG-DMPC、PEG-DOPC、PEG-DOPE和PEG-DPPG。

8.根据权利要求7所述的制剂，其中所述PC是HSPC、卵PC或大豆PC。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述PEG化磷脂是PEG-DSPE，所述PC是HSPC，并且所述umirolimus、所述PEG化磷脂和所述PC之间的摩尔比为10:60:30。

10.根据权利要求8所述的制剂，其还包含胆固醇，其中所述磷脂是PEG化磷脂是PEG-DSPE，所述PC是HSPC，所述umirolimus以0.1-2％的摩尔比存在，并且所述PEG化磷脂、所述PC和所述胆固醇之间的摩尔比为55-65:2-10:20-40。

11.umirolimus在制备用于治疗癌症的药物中的用途，其中所述umirolimus被包封在脂质体中，其中所述脂质体的粒度为10-200nm，并且所述脂质体包括聚乙二醇(PEG)缀合的磷脂(PEG化磷脂)和磷脂酰胆碱(PC)，基于所述PEG化磷脂和所述PC的量，所述umirolimus以0.1-10％的摩尔比存在，并且所述PEG的长度为10-3000个单体单元。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述PEG的长度为40-150个单体单元。

13.根据权利要求11所述的用途，其中所述PEG化磷脂选自由以下组成的组：PEG-二硬脂酰磷脂酰胆碱(PEG-DSPC)、PEG-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)、PEG-二硬脂酰磷脂酰甘油(PEG-DSPG)、PEG-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(PEG-DMPC)、PEG-二油酰磷脂酰胆碱(PEG-DOPC)、PEG-二油酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DOPE)和PEG-二棕榈酰磷脂酰甘油(PEG-DPPG)。