[发明专利]一种瑞格列奈组合药物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种瑞格列奈组合药物及其制备方法，属于医药技术领域，该药物包括如下质量份数的组分：瑞格列奈1～5份，异戊巴比妥1～3份，水溶性膳食纤维2～5份，葡萄糖0.2～0.5份，填充剂50～60份，崩解剂4～10份，粘合剂1～3份，精氨酸1～3份；其制备方法包括粉碎过筛、制粒、裹料准备、裹料整粒及成型加工等步骤，主要是将葡萄糖与部分填充剂、部分崩解剂混合制得芯粒，然后包裹其他组分；裹料整粒操作中采用了裹料整粒装置，裹料整粒装置包括依次连接的进料整粒机构、润湿机构、裹料机构及出料整粒机构。本发明既能提供较强的降糖作用，又能防止增加低血糖这一副作用产生的可能；制备方法贴合药物作用机理要求。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体的涉及一种瑞格列奈组合药物及其制备方法。

背景技术

瑞格列奈(Repaglinide)为新型的非磺酰脲类短效口服促胰岛素分泌降糖药。瑞格列奈经肠胃吸收后，成为血液中游离的作用物质，刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低，此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。与其他口服促胰岛素分泌降糖药的不同，在于其通过与β细胞上的受体结合，关闭β细胞膜中APT-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加，此过程诱导β细胞分泌胰岛素。用于饮食控制、降低体重与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。瑞格列奈在肝脏内通过肝药酶代谢，代谢产物没有降糖作用，有利于防止低血糖事件的发生。

目前，瑞格列奈同其他降糖药物一样，服用后可能引起低血糖，与其他降血糖药物配合服用，会增加发生低血糖的危险性，使得瑞格列奈的使用受到一定限制。药物的制备方法中普遍是将各种组分的粉料全部混合后统一制作，对于先后作用的药物成分，未贴合药物作用机理，可能造成药物浪费。

发明内容

1.要解决的技术问题

本发明要解决的技术问题在于提供一种瑞格列奈组合药物及其制备方法，其组合药物具有较好的平衡效果，既能提供较强的降糖作用，又能防止增加低血糖这一副作用产生的可能；制备方法将药物分成芯粒和外层两部分，贴合药物作用机理要求。

2.技术方案

为解决上述问题，本发明采取如下技术方案：

一种瑞格列奈组合药物，包括如下质量份数的组分：

瑞格列奈 1～5份；

异戊巴比妥 1～3份；

水溶性膳食纤维 2～5份；

葡萄糖 0.2～0.5份；

填充剂 50～60份；

崩解剂 4～10份；

粘合剂 1～3份；

精氨酸 1～3份。

进一步地，所述水溶性膳食纤维为低聚乳糖、低聚木糖、果胶或羟甲基纤维素中的任意一种或多种的混合物。

进一步地，所述填充剂为甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种的组合物。

进一步地，所述崩解剂为羟甲基淀粉钠、低聚代羟丙基纤维素、交联羟甲基纤维素钠中的任意一种或多种的组合物。

进一步地，所述粘合剂为聚维酮、羟甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的任意一种或多种的组合物。

本发明还提供了一种上述瑞格列奈组合药物的制备方法，包括如下步骤：

(Ⅰ)粉碎过筛：先分别将各组分原料一一粉碎并过筛，其中，葡萄糖过80目筛，瑞格列奈和异戊巴比妥过120目筛，其他组分原料过100目筛；

(Ⅱ)制粒：将葡萄糖与部分填充剂、部分崩解剂混合均匀后，制粒并干燥，得到芯粒；