[发明专利]一种高效降糖瑞格列奈药物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种高效降糖瑞格列奈药物及其制备方法，属于医药技术领域，药物包括如下质量份数的组分：瑞格列奈0.5～3份，肝药酶抑制剂1～3份，益生元3～6份，填充剂55～60份，粘合剂6～10份，崩解剂4～8份，增塑剂4～8份；其制备方法包括粉碎过筛、制粒、裹料准备、裹料整粒、成型加工等步骤，裹料整粒步骤中采用了一种裹料整粒装置，其包括依次连接的进料整粒机构、润湿机构、裹料机构及出料整粒机构。本发明所提供的药物具有高效的降糖作用，在应用于急性降糖的同时，又有利于机体的长期降糖调理。所提供的组合药物的制备方法将药物分成芯粒和外层两部分，贴合药物作用机理要求。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体的涉及一种高效降糖瑞格列奈药物及其制备方法。

背景技术

瑞格列奈(Repaglinide)为新型的非磺酰脲类短效口服促胰岛素分泌降糖药。瑞格列奈经肠胃吸收后，成为血液中游离的作用物质，刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低，此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。与其他口服促胰岛素分泌降糖药的不同，在于其通过与β细胞上的受体结合，关闭β细胞膜中APT-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加，此过程诱导β细胞分泌胰岛素。用于饮食控制、降低体重与运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病。瑞格列奈在肝脏内通过肝药酶代谢，代谢产物没有降糖作用，有利于防止低血糖事件的发生。

参与药物代谢的肝药酶主要以细胞色素P450(CYP450)为主。肝药酶抑制剂可以使CYP450酶的代谢活性降低，从而使得药物代谢变慢，血药浓度上升，便可提高药理活性。

研究发现，糖尿病患者体内存在肠道菌群紊乱的现象。益生菌可以通过调节肠道菌群，有益菌更多地附在肠道上皮细胞上，形成一层防护层，抑制了胃肠对葡萄糖的吸收，从而能降低血糖水平。益生菌还可以通过吸收葡萄糖进入自身菌体内，提供有益菌抑制有害菌的能量，促进肠道健康，并减少人体对葡萄糖的吸收，从而又能降低血糖水平。此外，益生菌能降低LPS(细菌脂多糖)浓度，减少炎症反应，提高胰岛素敏感性，促进胰岛素抵抗血糖，进而达到防治2型糖尿病的目的。但是，若直接将益生菌加入药物内，为保存益生菌的活性，会加大药物制备的难度，且药物的储存、运输条件较高。另外，若直接通过口服的形式摄入益生菌，益生菌在到达肠道前要先经过胃，大部分会被胃酸杀死，真正活着到达肠道的益生菌寥寥无几。因此，补充益生菌，关键还是要提高人体肠道内已有的益生菌的数量。

糖尿病患者在机体内血糖过高或血糖水平上升过快时，需要用高效的急性降糖药物快速压抑机体血糖水平；对糖尿病人来说，长期的调理作用是必不可少的。

发明内容

1.要解决的技术问题

本发明要解决的技术问题在于提供一种高效降糖瑞格列奈药物及其制备方法，其药物。2.技术方案

为解决上述问题，本发明采取如下技术方案：

一种高效降糖瑞格列奈药物，包括如下质量份数的组分：

瑞格列奈 0.5～3份；

肝药酶抑制剂 1～3份；

益生元 3～6份；

填充剂 55～60份；

粘合剂 6～10份；

崩解剂 4～8份；

增塑剂 4～8份。

优选地，所述肝药酶抑制剂采用葡萄柚汁。所述葡萄柚汁较易获取且口味易于接受。

优选地，所述益生元采用菊粉。菊粉是目前唯一一种能够从天然植物中大量提取的益生元，也是目前发现的最好的具有低聚糖全部生理功能的植物益生元，则其较易获取。

具体地，所述填充剂为甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉中的一种或多种的混合物。