[发明专利]昼夜节律紊乱的治疗在审
申请号: | 201910191871.9 | 申请日: | 2013-01-25 |
公开(公告)号: | CN110215440A | 公开(公告)日: | 2019-09-10 |
发明(设计)人: | M·M·德雷斯曼;J·J·菲尼;L·W·利卡梅勒;M·H·波利梅洛伯罗斯 | 申请(专利权)人: | 万达制药公司 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K31/15;A61K31/496;A61K31/343;A61K31/277;A61K45/06;A61K9/00;G01N33/68 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 丁香兰;庞东成 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 昼夜节律紊乱 昼夜节律 治疗 激动剂 黑素 损伤 测量 运转 自由 | ||
1.一种治疗患非-24的患者的方法,其包括对所述患者内部施用有效量的褪黑素激动剂。
2.权利要求1所述的方法,其中所述褪黑素激动剂使MT1R和MT2R激动。
3.权利要求3所述的方法,其中所述褪黑素激动剂对于MT2R的亲和力比对于MT1R的亲和力更大。
4.权利要求1或2所述的方法,其中所述褪黑素激动剂是他司美琼或他司美琼的活性代谢物,或者他司美琼的活性代谢物的药学上可接受的盐。
5.权利要求1、2、3或4所述的方法,其中所述患者是光感损伤(LPI)患者。
6.权利要求5所述的方法,其中所述患者是失明患者。
7.权利要求5所述的方法,其中所述褪黑素激动剂具有小于约2小时的tmax,所述方法包括每日一次在目标睡眠时间之前约0.5小时至1.5小时施用药用活性成分。
8.权利要求5所述的方法,其中所述药用活性成分是他司美琼,并且每日一次在所述目标睡眠时间之前约0.5小时至1.5小时口服施用所述他司美琼。
9.权利要求8所述的方法,其中施用的他司美琼的量是每日10mg至100mg。
10.权利要求9所述的方法,其中施用的他司美琼的量是每日20mg至50mg。
11.权利要求10所述的方法,其中所述他司美琼在所述目标睡眠时间之前约1小时施用。
12.前述权利要求中任一项所述的方法,其中,在所述患者的尿aMT6s峰值期或皮质醇峰值期据预测在目标觉醒时间之前约5.5小时至目标觉醒时间之后约2.5小时内的当天,启动所述治疗。
13.权利要求12所述的方法,其中,在所述患者的尿aMT6s峰值期据预测在所述患者的目标觉醒时间之前约3小时至约4小时内的当天,启动所述治疗。
14.权利要求12所述的方法,其中,在所述患者的尿aMT6s峰值期据预测在所述患者的目标觉醒时间之前约3.5小时的当天,启动所述治疗。
15.一种将患非-24的患者引导至24小时睡眠-觉醒循环的方法,在所述循环内所述患者在大约7至9小时的日常睡眠时段后于目标觉醒时间或其附近醒来,所述方法包括:通过每日一次在目标睡眠时间之前0.5小时至1.5小时对所述患者内部地施用有效量的褪黑素激动剂来治疗所述患者,所述褪黑素激动剂具有小于约2小时的tmax。
16.权利要求15所述的方法,其中所述褪黑素激动剂使所述MT1和MT2受体激动,并且对于MT2R的亲和力比对于MT1R的亲和力大至少2倍。
17.权利要求15或16所述的方法,其中所述褪黑素激动剂是他司美琼或他司美琼的活性代谢物或所述代谢物的药学上可接受的盐。
18.权利要求17所述的方法,其中所述患者是失明患者。
19.权利要求17所述的方法,其中所述褪黑素激动剂是他司美琼,并且所述他司美琼在所述目标睡眠时间之前约1小时施用。
20.权利要求15、16、17、18或19中任意一项所述的方法,其中,所述患者的尿aMT6s峰值期据预测在目标觉醒时间之前约5.5小时和所述患者的目标觉醒时间之后约2.5小时的当天,启动所述治疗。
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