[发明专利]氨基葡萄糖及其衍生物作为抗病毒药物的应用

说明书

本发明提供以下通式I所示的氨基葡萄糖化合物、其药学上可接受的盐或者溶剂合物在制备抗病毒药物中的用途。所述化合物具有良好的抗病毒作用，特别是抗病毒效应的广谱性非常明显，可以用于制备抗病毒药物。

技术领域

本发明属于医药领域，具体而言，涉及一种氨基葡萄糖及其衍生物在制备抗病毒药物中的应用及其制备方法。

背景技术

N-乙酰-D-氨基葡萄糖是甲壳素成分的最小组成单位，也是生物细胞内许多重要多糖的基本组成单位。它是由葡萄糖分子内2位上的OH基被乙酰氨基取代后生成的一种氨基单糖。在化学上可以通过乙酰化氨基葡萄糖分子内2位上的氨基而容易合成，天然型N-乙酰-D-氨基葡萄糖则可以通过生物技术水解甲壳类动物(如蟹和虾)的外壳后再经精制而获得。该物质在生物体内具有许多重要的生理功能。主要的应用功效有以下几种：

1.抗癌、抗肿瘤和免疫调节功效；

2.促进骨损愈合和质量骨关节炎的效果；和

3.改善皮肤保水性、缓解皮肤粗糙、抑制细纹生成等。

虽然N-乙酰基-氨基葡萄糖具有多种的生理功效，但是未见报道其在抗病毒领域的应用，本发明的发明人在实验的过程中发现，N-乙酰基-氨基葡萄糖及其衍生物对多种病毒具有明显的抑制作用，N-乙酰氨基葡萄糖的安全性已经在各个方面的得到了验证，因此其作为抗病毒药物的开发具有广阔的前景。

发明内容

本发明的一方面，提供通式I所示的氨基葡萄糖化合物、其药学上可接受的盐或者溶剂合物在制备抗病毒药物中的用途：

其中，R和R’各自独立地选自氢、取代的或未取代的C1-C8烷基、取代的或未取代的C1-C8烷基羰基、取代的或未取代的C6-C15芳基、取代的或未取代的C7-C15芳烷基、取代的或未取代的C6-C15芳基羰基、取代的或未取代的C6-C15芳基磺酰基、取代的或未取代的C7-C15芳氧基羰基以及取代的或未取代的含有选自N、O和S的1至3个杂原子的饱和或不饱和5元或6元杂环基氨基羰基；

在上述R和R’的各种取代基中，所述“取代的”是指所述取代基上还含有1至3个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4甲酸酯基和卤素的取代基。

R1、R2、R3和R4各自独立地为氢、取代的或未取代的C1-C8烷基、取代的或未取代的C3-C8环烷基、取代的或未取代的C1-C8烷基羰基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的C5至C12的芳基、取代的或未取代的C6至C13的芳烷基、取代的或未取代的含有选自N、O和S的1至3个杂原子的饱和或不饱和5元或6元杂环基、磷酸根、二钾磷酸根、一钾亚磷酸根、二钠磷酸根和一钠亚磷酸根。

所述卤素选自氟、氯、溴或碘。

优选地，所述R和R’各自独立地选自氢、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6烷基羰基、取代的或未取代的C6-C10芳基、取代的或未取代的C7-C10芳烷基、取代的或未取代的C6-C10芳基羰基、取代的或未取代的C6-C10芳基磺酰基、取代的或未取代的C7-C10芳氧基羰基以及取代的或未取代的含有选自N、O和S的1至3个杂原子的饱和或不饱和6元杂环基氨基羰基。

进一步优选地，所述R和R’各自独立地选自氢、取代的或未取代的C1-C4烷基、取代的或未取代的苯基C1-C4烷基羰基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的苯基C1-C4烷基、取代的或未取代的苯基羰基、取代的或未取代的苯基磺酰基、取代的或未取代的苄基羰基以及取代的或未取代的含有1至3个N的杂原子的饱和或不饱和6元杂环基氨基羰基。

优选地，在上述R和R’的各种取代基中，所述“取代的”是指所述取代基上还含有l或2个选自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲酸甲酯基、甲酸乙酯基、甲酸丙酯基、氟和氯的取代基。