[发明专利]2,7,2′-三羟基-4,4′,7′-三甲氧基-1,1′-双菲的用途有效

专利信息
申请号: 201910195862.7 申请日: 2019-03-14
公开(公告)号: CN110251494B 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: 刘量;赵之琛;张晓璐;殷启蒙 申请(专利权)人: 扬州大学
主分类号: A61K31/09 分类号: A61K31/09;A61P25/00;A61P9/10
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 王艳
地址: 225009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 羟基 三甲氧基 用途
【说明书】:

发明公开了2,7,2′‑三羟基‑4,4′,7′‑三甲氧基‑1,1′‑双菲(TTB)或其可接受的盐的药物用途,所述2,7,2′‑三羟基‑4,4′,7′‑三甲氧基‑1,1′‑双菲或其可接受的盐或其为药物有效成分在制备治疗和/或预防脑缺血再灌注损伤药物中的应用。本发明首次采用TTB作为抗脑缺血再灌注损伤的药物,经过药效实验验证,制备得到的药物能抗脑缺血再灌注损伤。本发明材料为天然来源的结构明确的单体化合物,具有无毒、治疗效果好的优势。

技术领域

本发明涉及药学领域,具体涉及2,7,2′-三羟基-4,4′,7′-三甲氧基-1,1′-双菲的用途,尤其是2,7,2′-三羟基-4,4′,7′-三甲氧基-1,1′-双菲在抗脑缺血再灌注损伤中的应用。

背景技术

缺血性脑血管病(Ischemic cerebrovascular disease,ICVD)是以脑部血液循环障碍为特征的中枢神经系统疾病,具有发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高和并发症多等特点,是临床上一类常见的疑难性疾病,严重威胁着人类生命健康和生活质量。脑缺血/再灌注损伤(cerebral ischemia reperfusion injury,CIRI)是指脑缺血致脑细胞损伤恢复血液再灌注后其缺血性损伤反而进一步加重的现象。它是一个复杂的病理过程,有众多病理机制参与其中,如氧化应激、炎症反应、兴奋性氨基酸的过度释放、体内离子水平失衡、能量耗竭、细胞凋亡等。近年来,自由基清除剂、钙离子拮抗剂等化学药物用于治疗CIRI。但是,用药后出现的一系列不良反应超出了临床长期治疗所带来的治疗效果。因此,寻找疗效好、副作用少的防治CIRI的理想药物一直是医药界关注的热点。

星形胶质细胞是中枢神经系统中含量最丰富的细胞类型,通过促进轴突导向和功能性神经突触形成、维持神经内环境稳态、参与神经损伤修复等维持中枢神经系统的正常功能活动。近年来星形胶质细胞在脑缺血疾病损伤中的重要作用越来越被认识。星形胶质细胞可通过支持、保护和营养作用,减缓兴奋性氨基酸、自由基等带给神经元的伤害。星形胶质细胞可能是脑缺血性损伤疾病中重要的潜在调节靶点,寻找对星形胶质细胞具有保护作用的药物是发现抗脑缺血致脑细胞损伤药物的重要途径。

天然产物由于其化学结构的新颖性、类药性和某些药理作用的独特性,长期以来一直是治疗心脑血管新药或先导化合物发现的重要来源。2,7,2′-三羟基-4,4′,7′-三甲氧基-1,1′-双菲,英文名称是2,7,2′-trihydroxy-4,4′,7′-trimethoxy-1,1′-biphenanthrene,英文缩写是TTB,是从药用植物杜鹃兰Cremastraappendiculata(D.Don)假鳞茎和脉羊耳兰Liparisnervosa(Thunb.)Lindl.全草中分离得到的二聚体菲类化合物,其结构式为:

关于TTB的生物活性的研究非常有限。目前仅报道其对人胃癌HGC-27和人结肠癌HT-29细胞株具有细胞毒作用,TTB的其它生物活性亟待挖掘,TTB是否具有抗脑缺血再灌注损伤的作用还未见报道。

发明内容

发明目的:为了解决上述技术问题,本发明的目的在于提供了2,7,2′-三羟基-4,4′,7′-三甲氧基-1,1′-双菲或其可接受的盐的药物用途。

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