[发明专利]用于治疗中风的佛波醇酯的组合物和使用方法在审

专利信息
申请号: 201910197159.X 申请日: 2013-01-18
公开(公告)号: CN110025609A 公开(公告)日: 2019-07-19
发明(设计)人: 韩正涛;程宏峰 申请(专利权)人: 华鸿新药公司
主分类号: A61K31/22 分类号: A61K31/22;A61K31/23;A61P9/10;A61P25/00;A61P1/08;A61P25/28
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;黄海波
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 佛波醇酯 中风 治疗 衍生化合物 中风后遗症 哺乳动物 预防
【权利要求书】:

1.有效量的式I的佛波醇酯或其药学上可接受的盐、异构体或对映异构体用于制备预防或治疗哺乳动物受试者的一或多种中风影响的药物中的用途

其中R1和R2是选自由氢、羟基、和其经取代的衍生物组成的组;且R3是氢、和其经取代的衍生物。

2.根据权利要求1所述的用途,其中R1或R2为其余R1或R2为且R3为氢。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述佛波醇酯是佛波醇13-丁酸酯、佛波醇12-癸酸酯、佛波醇13-癸酸酯、佛波醇12,13-二乙酸酯、佛波醇13,20-二乙酸酯、佛波醇12,13-二苯甲酸酯、佛波醇12,13-二丁酸酯、佛波醇12,13-二癸酸酯、佛波醇12,13-二己酸酯、佛波醇12,13-二丙酸酯、佛波醇12-肉豆蔻酸酯、佛波醇13-肉豆蔻酸酯、佛波醇12,13,20-三乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-当归酸酯、12-脱氧佛波醇13-当归酸酯20-乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-异丁酸酯、12-脱氧佛波醇13-异丁酸酯-20-乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-苯乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-苯乙酸酯20-乙酸酯、12-脱氧佛波醇13-十四烷酸酯、佛波醇12-顺芷酸酯13-癸酸酯、12-脱氧佛波醇13-乙酸酯、佛波醇12-乙酸酯或佛波醇13-乙酸酯。

4.根据权利要求1所述的用途,其进一步包括施用与所述式I的佛波醇酯的组合制剂或协同治疗方案可有效治疗或预防所述受试者的中风影响的至少一种次要或辅助治疗剂。

5.根据权利要求4所述的用途,其中在协同施用方案中,所述至少一种次要或辅助治疗剂是在所述佛波醇酯施用至所述受试者的同时、之前或之后施用至所述受试者。

6.根据权利要求4所述的用途,其中所述至少一种次要或辅助治疗剂是组织纤溶酶原激活物、抗凝血剂、抑制素、贝特类药物、血管紧张素II受体阻断剂、血管紧张素-转化酶抑制剂、β-阻断剂、抗血小板剂、钙通道阻断剂或利尿剂。

7.根据权利要求1所述的用途,其进一步包括手术干预与式I的佛波醇酯联合治疗或预防所述受试者的中风影响。

8.根据权利要求7所述的用途,其中所述手术干预是颈动脉内膜切除术、血管成形术、支架置入术、开颅术、起搏器插入术、除颤器植入术、瓣膜置换术、冠状动脉分流术、心脏移植术、血管内弹簧圈栓塞术或卵圆孔未闭封堵术。

9.根据权利要求1所述的用途,其中所述一或多种中风影响是麻痹、空间障碍、判断力受损、左侧忽视、记忆丧失、失语、协调与平衡问题、恶心、呕吐、认知障碍、知觉障碍、定向力障碍、同侧偏盲或冲动。

10.一种预防或治疗哺乳动物受试者的一或多种中风影响的组合物,其包含有效量的式I的佛波醇酯或其药学上可接受的盐、异构体或对映异构体

其中R1和R2是选自由氢、羟基、和其经取代的衍生物组成的组;且R3是氢、和其经取代的衍生物。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中R1或R2为其余R1或R2为且R3为氢。

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