[发明专利]甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明涉及化学药物在医药领域中的用途，具体是甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了甘氨胆酸的新的应用领域，甘氨胆酸可应用在制备抗肿瘤药物中，主要适用的肿瘤有乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌或它们的组合，甘氨胆酸作为抗肿瘤药物的有效活性成分，本发明有助于开发出新型的抗肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及化学药物在医药领域中的用途，具体是甘氨胆酸在抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是严重危害人类健康的重大疾病之一，据世界卫生组织(WHO)报告2010年全世界共有840万人死于恶性肿瘤，预计到2020年可能增至1000万。我国恶性肿瘤每年新发病人数约180万，约有130万人死于恶性肿瘤，恶性肿瘤已成为我国人口死亡的首要因素。

肿瘤的药物治疗在近代肿瘤内科治疗的历史很短，迄今不足70年，但不足一个世纪的药物治疗已取得很多重大成果，使得药物治疗已成为肿瘤综合治疗中不可缺少的部分。而目前临床上使用的大多数抗肿瘤药物在杀伤肿瘤细胞的同时又杀伤机体正常的细胞，在免疫系统和造血系统中体现最明显。最终导致患者中远期的药物不耐受和肿瘤的复发转移以及肿瘤的耐药。因此，近年来人们一直致力于开发新型抗肿瘤药物，其中大多数药物靶点明确且对于免疫和造血系统伤害少甚至无伤害。

甘氨胆酸是一种结合胆酸，是胆固醇在肝内的代谢产物胆酸与甘氨酸结合生成的。其生理作用主要是在肠道内促进脂肪的消化吸收，但作为药物，尤其是应用在抗肿瘤药物中尚未见报道。

发明内容

针对现有技术存在的缺陷，充分利用甘氨胆酸的活性成分，本发明的目的在于提供甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物中的应用。

为了实现上述发明目的，本发明提供了甘氨胆酸在抗肿瘤药物中的应用，其中，所述甘氨胆酸的分子结构式为：

甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物的应用中，抗肿瘤药物为人用抗肿瘤药物。

甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物的应用中，抗肿瘤药物为动物用抗肿瘤药物。

甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物的应用中，所述抗肿瘤药物应用的动物为灵长目动物和啮齿目动物。

甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物的应用中，所涉及的肿瘤为乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌等恶性肿瘤。

甘氨胆酸在制备抗肿瘤药物的应用中，抗肿瘤药物的应用包括在肿瘤细胞生长抑制剂中的应用。

本发明还提供了一种含甘氨胆酸及其衍生物的抗肿瘤药物。

上述含甘氨胆酸及其衍生物的抗肿瘤药物，所述抗肿瘤药物包含有效治疗量的甘氨胆酸和余量的药学上可接受的载体。

上述含甘氨胆酸及其衍生物的抗肿瘤药物，所述有效治疗量为4T1(小鼠乳腺癌细胞)0.4～1.6nmol/L，MCF-7(人乳腺癌细胞)为0.16～1.28μmol/L，MDA-MB-468(人乳腺癌细胞)为0.08～1.32μmol/L。

上述含甘氨胆酸及其衍生物的抗肿瘤药物，所述药物是口服制剂、栓剂、注射剂或透皮剂。

本发明提供了甘氨胆酸的新的应用领域，甘氨胆酸可应用在制备抗肿瘤药物中，主要适用的肿瘤有乳腺癌(如4T1、MCF-7、MDA-MB-468)、卵巢癌(如NIH:OVCAR-3)、子宫内膜癌(如RL95-2)或它们的组合，甘氨胆酸作为抗肿瘤药物的有效活性成分，其有效治疗量为4T10.4～1.6nmol/L，MCF-7为0.16～1.28μmol/L，MDA-MB-468为0.08～1.32μmol/L；本发明有助于开发出新型的抗肿瘤药物。

附图说明

图1：4T1小鼠乳腺癌细胞甘氨胆酸0.8nmol/L组，各时间段的抑制率(与阴性对照组进行比较，^*P＜0.05)。