[发明专利]姜黄素衍生物的用途

说明书

本发明提供了一种姜黄素衍生物、TML‑6和任选的药学上可接受的载剂或赋形剂的用途，其是用于制备预防和/或治疗阿尔茨海默病的药物。

技术领域

本发明涉及姜黄素衍生物的用途。更具体地，本发明涉及姜黄素衍生物在预防和/或治疗阿尔茨海默病中的用途。

背景技术

姜黄素是姜黄(Curcumin longa，一般称为turmeric)的主要组分，姜黄属于姜科多年 生植物，在印度和亚洲其它地区自然生长。姜黄的根茎可以粉碎成黄色粉末，然后用于 印度美食，例如东南亚的咖喱。姜黄提取物的主要组分被命名为姜黄素类化合物，其含有约75％的姜黄素(二阿魏酰基甲烷)、15％的去甲氧基姜黄素和10％的双去甲氧基姜黄素[海切尔(Hatcher)H、普拉纳尔普(Planalp)R、赵(Cho)J、托尔蒂(Torti)FM、托尔蒂(Torti) SV：姜黄素：从古代医学到现代临床试验(Curcumin:from ancient medicine tocurrent clinical trials)，细胞和分子生命科学(Cell Mol Life Sci)2008,65(11):1631-1652]。最近的 研究还表明，姜黄的活性成分是姜黄素[阿加沃尔(Aggarwal)BB、哈里库马(Harikumar) KB：姜黄素抗炎剂对神经退行性疾病、心血管疾病、肺部疾病、代谢疾病、自身免疫疾 病和肿瘤疾病的潜在治疗效果(Potential therapeutic effects ofcurcumin,the anti-inflammatory agent,against neurodegenerative,cardiovascular,pulmonary,metabolic, autoimmune and neoplastic diseases)，国际生物化学与细胞生物学杂志(Int J Biochem Cell Biol)2009,41(1):40-59]。新出现的证据表明，姜黄素可有效对抗多种疾病，如癌症[达维 什(Darvesh)AS，阿加沃尔(Aggarwal)BB，比斯海伊(Bishayee)A：姜黄素和肝癌：综述 (Curcumin and liver cancer:areview)，当前药物生物技术(Curr Pharm Biotechnol)2012, 13(1):218-228]，心血管疾病[贾格塔普(Jagtap)S、梅加纳森(Meganathan)K、瓦格(Wagh) V、温克勒(Winkler)J、海谢尔(Hescheler)J、萨奇迪斯(Sachinidis)A：天然化合物表没 食子儿茶素-3-O-没食子酸酯、槲皮素和姜黄素对癌症和心血管疾病的化学保护机制 (Chemoprotective mechanismof the natural compounds,epigallocatechin-3-O-gallate, quercetin and curcuminagainst cancer and cardiovascular diseases)，现代药物化学(Curr Med Chem)2009,16(12):1451-1462]，肥胖[阿拉帕特(Alappat)L、阿瓦德(Awad)AB：姜 黄素与肥胖：证据与机制(Curcumin and obesity:evidence and mechanisms)，营养综述(Nutr Rev)2010,68(12):729-738]，肝脏疾病[埃尔阿加米(El-Agamy)DS：姜黄素和白藜芦醇对 黄曲霉毒素B(1)诱导的大鼠肝损伤的比较作用(Comparative effects of curcumin and resveratrolon aflatoxin B(1)-induced liver injury in rats)，毒理学档案(Arch Toxicol)2010,84(5):389-396]，炎症性疾病[钱德兰(Chandran)B、古伊尔(Goel)A：旨在评估姜黄素在 活动性类风湿性关节炎患者中的疗效和安全性的随机先导研究(A randomized,pilot studyto assess the efficacy and safety of curcumin in patients with activerheumatoid arthritis)，植 物疗法研究(Phytother Res)2012,26(11):1719-1725]和衰老[帕劳夫(Pallauf)K、里姆巴赫 (Rimbach)G：自噬、多酚和健康衰老(Autophagy,polyphenols and healthy ageing)，衰老 研究综述(Ageing Res Rev)2013,12(1):237-252]，通过多种分子靶标[泰勒(Taylor)RA、莱 纳德(Leonard)MC：用于炎症性肠病的姜黄素：人类研究的综述(Curcumin for inflammatory bowel disease:a review of humanstudies)，替代医学综述(Altern Med Rev)2011,16(2):152-156,22；谢赫扎德(Shehzad)A、雷曼(Rehman)G、李(Lee)YS：炎 症性疾病中的姜黄素(Curcumin in inflammatorydiseases)，生物因子(Biofactors)2013, 39(1):69-77]。