[发明专利]肠清洁组合物

说明书

一种肠清洁组合物，其包含：作为第一清洁成分的特定糖醇，诸如木糖醇、山梨醇、丙三醇、赤藓醇、苏糖醇、阿糖醇、核糖醇、甘露醇、半乳糖醇、岩藻糖醇、艾杜醇、肌醇、庚七醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、麦芽三糖醇、麦芽四糖醇和氢化葡萄糖，作为第二清洁成分的抗坏血酸或抗坏血酸和抗坏血酸的盐的混合物，作为第三清洁成分的匹可硫酸盐，和水性溶剂，其中，第一清洁成分的浓度基于总组合物为10g/L至500g/L，第二清洁成分的浓度基于总组合物为15g/L至500g/L，第三清洁成分的浓度基于总组合物为1mg/L至100mg/L，并且水性溶剂的体积为0.1L至1.0L。

分案信息

本申请是2014年9月24日递交的申请号为201480043216.4、发明名称为“肠清洁组合物”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种肠清洁组合物。更具体地，本发明涉及一种新的肠清洁组合物，其除了包含作为轻泻剂的匹可硫酸盐(picosulfate)之外，还包含高浓度的特定糖醇和抗坏血酸，以便通过降低总剂量而改善施用的容易度，并且确保安全性的同时改善肠清洁功效。

背景技术

根据来自世界癌症研究国际基金会(World Cancer Research FundInternational)的报告，结肠癌是世界上第三大常见癌症，结肠癌在世界范围内的发病率在2012年估计为140万，并且预计在2035年达到240万。为了诊断结肠癌，结肠镜检查是必要的。另外，结肠镜检查是非常重要的，因为如果在结肠镜检查的过程中检测到并且除去结肠息肉，就可以预防结肠癌，前述结肠息肉被认为是结肠癌的前兆。

为了进行准确的结肠镜检查，在检查程序之前进行肠清洁是必要的；由于即使在禁食数天之后粪便仍可能保留在结肠内，所以检查之前有必要通过人工方法彻底清洁结肠。为了这个目的，已经开发了通过摄入由轻泻剂组成的清洁液体以清空结肠的方法。理想的肠清洁剂应当具有高清洁能力、容易施用并且安全。

首先，高清洁能力是进行准确的结肠镜检查程序的基本要求。如果在进行肠清洁之后残留过多的残留物，将难以进行准确的检查，并且较差的可视化增加了并发症诸如穿孔的风险，并且有时必须重复进行痛苦的肠道程序，这可能会导致患者拒绝或回避检查。因此，可靠的清洁功效是最重要的要求。

其次，施用的容易度由要被摄入的肠清洁剂的体积、清洁剂的味道、以及在摄入清洁剂之后不适症状诸如恶心、呕吐和腹痛的发生决定。即使肠清洁剂具有优异的清洁能力，但如果其施用困难，不能根据给药方案成功地完成摄取过程，将导致肠清洁不充分。此外，肠清洁的不愉快经历往往导致拒绝重复检查，并且有关施用困难的传闻会阻碍结肠镜检查的普及，危害公众健康。

第三，作为安全性要求，肠清洁应尽量减少临时疾患，并且不应造成不可逆的慢性疾病。

早期方案涉及摄入高达7-12L大体积的溶液如盐溶液作为肠清洁剂。然而，此种清洁制剂的施用伴随有大量的痛苦和困难。

后来，引进了使用2L 10％甘露醇(为一种糖醇)的肠清洁制剂，并且获取了很大的期望。但是，已有关于施用甘露醇制剂后在结肠手术或治疗结肠镜检查过程中结肠气爆的报道，并且现在避免使用甘露醇。由于类似的风险，在包括美国和欧洲的许多发达国家，具有山梨醇的肠清洁制剂也被认为是不适合的。

上世纪80年代，开发了配制为4L溶液的包括聚乙二醇(PEG)摄入的肠清洁制剂。PEG配方仍然是世界上最常用的肠清洁剂。

PEG制剂最严重的问题是，它们高达4L的非常大的体积，并且他们令人厌恶的味道使得摄入困难。这样的摄入困难产生了对肠道制剂的广泛负面看法，这已经导致人们害怕或避免结肠镜检查。