[发明专利]氘代Palbociclib化合物的晶型、制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 201910211031.4 申请日: 2019-03-20
公开(公告)号: CN111718340A 公开(公告)日: 2020-09-29
发明(设计)人: 吴豫生;李钧;牛成山;梁阿朋 申请(专利权)人: 浙江同源康医药股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P35/00;C07B59/00
代理公司: 深圳市威世博知识产权代理事务所(普通合伙) 44280 代理人: 李庆波
地址: 313100 浙江省湖州市长兴县长兴经济开*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: palbociclib 化合物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种氘代Palbociclib化合物的晶型A,其特征在于,氘代Palbociclib化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:

其晶型A使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:5.0±0.2、7.9±0.2、10.2±0.2、11.5±0.2、14.0±0.2处具有衍射峰。

2.根据权利要求1所述的氘代Palbociclib化合物的晶型A,其特征在于,晶型A使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:15.9±0.2、17.1±0.2、19.7±0.2、22.5±0.2、28.4±0.2处具有衍射峰。

3.根据权利要求1或2所述的氘代Palbociclib化合物的晶型A,其特征在于,所述晶型A差示扫描量热分析图谱显示在260~270℃处有吸热峰。

4.权利要求1-3任一所述的氘代Palbociclib化合物的晶型A在制备CDK4/6抑制剂药物中的用途。

5.一种氘代Palbociclib化合物的晶型B,其特征在于,氘代Palbociclib化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:

其晶型B使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:4.0±0.2、4.5±0.2、7.7±0.2、8.8±0.2、11.7±0.2、12.2±0.2、13.7±0.2处具有衍射峰。

6.根据权利要求5所述的氘代Palbociclib化合物的晶型B,其特征在于,晶型B使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:17.4±0.2、18.5±0.2、19.1±0.2、20.3±0.2、21.2±0.2、23.8±0.2处具有衍射峰。

7.权利要求5或6所述的氘代Palbociclib化合物的晶型B在制备CDK4/6抑制剂药物中的用途。

8.一种氘代Palbociclib化合物的晶型C,其特征在于,氘代Palbociclib化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:

其晶型C使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:3.5±0.2、3.8±0.2、7.6±0.2、11.5±0.2处具有衍射峰。

9.根据权利要求8所述的氘代Palbociclib化合物的晶型C,其特征在于,晶型C使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:15.4±0.2、17.4±0.2、21.2±0.2、23.2±0.2、35.1±0.2处具有衍射峰。

10.权利要求8或9所述的氘代Palbociclib化合物的晶型C在制备CDK4/6抑制剂药物中的用途。

11.一种氘代Palbociclib化合物的晶型D,其特征在于,氘代Palbociclib化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:

其晶型D使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:4.0±0.2、7.7±0.2、8.5±0.2、8.8±0.2、10.5±0.2、11.6±0.2、12.1±0.2、13.7±0.2处具有衍射峰。

12.根据权利要求11所述的氘代Palbociclib化合物的晶型D,其特征在于,晶型D使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为:15.5±0.2、18.5±0.2、20.4±0.2处具有衍射峰。

13.权利要求11或12所述的氘代Palbociclib化合物的晶型D在制备CDK4/6抑制剂药物中的用途。

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