[发明专利]一种制备N-取代吲哚衍生物的方法有效
| 申请号： | 201910220310.7 | 申请日： | 2019-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN109879788B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 曾会应;王泽敏;李朝军 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/24;C07D209/86;C07D405/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京兴智翔达知识产权代理有限公司 11768 | 代理人： | 郭卫芹 |
| 地址： | 730014 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 取代 吲哚 衍生物 方法 | ||
1.一种制备N-取代吲哚衍生物的方法，包括：
在氢源以及催化量的钯系催化剂的作用下，吲哚类化合物与作为烃基化试剂的酮反应，得到N-取代吲哚衍生物；
所述吲哚类化合物的结构式为：；
所述N-取代吲哚衍生物的结构式为：；
其中，R1、R2、R3、R4 、R5、R6各自独立地为氢、烷基、烷氧基、羟基、羧基、酯基、芳基、羧基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基，或者R1、R2、R3、R4 、R5、R6中任意相邻的两个取代基相连形成5-6元环；
R来自于作为烃基化试剂的酮去掉其羰基上的氧原子后的部分；
所述钯系催化剂选自于氢氧化钯/碳、氢氧化钯；
所述反应在水溶剂中进行。
2.根据权利要求1所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述钯系催化剂的用量为所述吲哚类化合物的5-20 mol%。
3.根据权利要求2所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述钯系催化剂的用量为所述吲哚类化合物的10 mol%。
4.根据权利要求1所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述氢源选自于甲酸盐、甲酸、氢气。
5.根据权利要求4所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述氢源的用量为所述吲哚类化合物的0.5-5倍当量。
6.根据权利要求4所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述甲酸盐为甲酸钾、甲酸锂、甲酸铯、甲酸铵或甲酸钠。
7.根据权利要求1所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述反应在水溶剂中进行，反应温度为80-120摄氏度，反应时间为12-36小时。
8.根据权利要求7所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述反应在水溶剂中进行，反应温度为100摄氏度，反应时间为24小时。
9.根据权利要求1所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述酮的用量为所述吲哚类化合物的1-4倍当量。
10.根据权利要求9所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述酮的用量为所述吲哚类化合物的3倍当量。
11.根据权利要求1所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述酮为取代或未取代的脂肪酮、环烷酮或杂环酮。
12.根据权利要求11所述制备N-取代吲哚衍生物的方法，其特征在于，所述取代或未取代的脂肪酮的结构式为：，其中，R7、R8各自独立地为烷基、羧基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳基烷基、烷酰基或-CxH2xCOOR’，x=1~20，R’为烷基；
所述取代或未取代的环烷酮的结构式为：、、，其中，A为烷基、卤素原子，m为0、1或2，n为0或1-10；
所述取代或未取代的杂环酮的结构式为：、、、，其中，R9为氢或氨基保护基团。
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