[发明专利]一种阿尼芬净中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910220401.0 | 申请日： | 2019-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN109796325A | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 吴学平;李德建 | 申请（专利权）人： | 南京天越星生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/353 | 分类号： | C07C51/353;C07C65/24 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 硼酸 苯甲酸 碘苯甲酸 工艺步骤 氧基碘苯 药物合成 制备工艺 频那醇 溶剂 三联 收率 吲哚 | ||
1.一种阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于，包括以下工艺步骤：
1)4-碘苯甲酸、1,4-苯二硼酸频那醇酯吲哚在溶剂中钯及碱存在下反应；
2)在步骤1)反应液中，加入4-正戊氧基碘苯；得到阿尼芬净中间体对戊三联苯甲酸；
具体工艺流程如下：
。
2.如权利要求1所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：其中步骤1)反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或DMSO的其中一种。
3.如权利要求2所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：其中步骤1)反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺。
4.如权利要求1或2所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：其中步骤1)反应碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾的其中一种。
5.如权利要求5所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：其中步骤1)反应碱选自碳酸钾或碳酸钠。
6.如权利要求1所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：其中步骤1)反应在加热条件下反应，反应温度选自60～90℃。
7.如权利要求1所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：其中步骤2)中，在步骤1)的反应液中加4-正戊氧基碘苯，反应温度选自60～90℃。
8.如权利要求1所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：在步骤2)反应完成后，还包括后处理步骤，所述后处理步骤包括降低温度至0～15℃，通过酸调节pH至4～6。
9.如权利要求8所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：所述酸选自稀盐酸或稀硫酸，通过酸调节pH至4。
10.如权利要求9所述的阿尼芬净中间体的制备方法，其特征在于：所述稀盐酸的浓度为0.5M。
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