[发明专利]水杨酸衍生物、其药学上可接受的盐、其组合物以及其使用方法在审
| 申请号： | 201910222566.1 | 申请日： | 2013-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN110003104A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 梅利莎·L·菲谢尔;帕特里克·托马斯·贡宁;西纳·哈夫特舍纳里;布伦特·戴维·乔治·帕盖;塞谬尔·韦斯;赫马·阿蒂·卢奇曼 | 申请（专利权）人： | 多伦多大学管理委员会;UTI合伙人有限公司;印第安纳大学研究及科技公司 |
| 主分类号： | C07D215/36 | 分类号： | C07D215/36;C07D233/84;C07D257/04;C07C311/19;C07C311/21;C07F9/38;C07F9/40;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/662;A61K31/4164;A61K31/18;A61K31/47 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李海霞 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 可接受 水杨酸衍生物 新型化合物 依赖性癌症 溶剂化物 前药 治疗 申请 | ||
1.一种式I化合物：
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，
其中m和n中的每一个独立地为0-3的整数；
其中R1选自A1、A2、-(A1)-(A2)、-(A2)-(A3)、-(A3)-(A2)、-(A3)-(A4)、-(A5)-(A1)-(A7)、-(A5)-(A2)-(A8)、-(A5)-(A3)-(A7)和-(A5)-(A6)-L-(A7)；
其中A1为C3-6环烷基，且经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R5、(C＝O)OR5和(C＝O)NHR5；
其中A2为C3-6环烷基或杂环烷基，经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R6、(C＝O)OR6和(C＝O)NHR6；
其中A3为芳基，且经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R7、(C＝O)OR7和(C＝O)NHR7；
其中A4为芳基，且经1-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)-烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R8、(C＝O)OR8和(C＝O)NHR8；
其中A5选自C3-6环烷基、C3-6杂环烷基和芳基，且经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R9、(C＝O)OR9和(C＝O)NHR9；
其中A6选自C3-6环烷基、C3-6杂环烷基和芳基，且经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R10、(C＝O)OR10和(C＝O)NHR10；
其中A7选自C3-6环烷基、C3-6杂环烷基和芳基，且经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R11、(C＝O)OR11和(C＝O)NHR11；
其中A8选自C3-6环烷基、C3-6杂环烷基和芳基，且经0-3个选自以下各基的基团取代：卤基、羟基、氨基、硝基、C1-6卤烷基、C1-6多卤烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-6多卤烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6卤烷基硫基、C1-6多卤烷基硫基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷氧基、(C1-6)烷基-(C1-6)-烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-卤烷基硫基、(C1-6)烷基-(C1-6)-多卤烷基硫基、CO2H、(C＝O)R12、(C＝O)OR12和(C＝O)NHR12；
其中L选自-(C＝O)-和-SO2-；
其中R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12中的每一个独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤烷基和C1-6多卤烷基；或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或多晶型物，
其中R2选自由以下组成的组：
其中R3选自由下式表示的结构：
其中R4为由下式表示的结构：
其中R13选自由-H、-OH、-COR16、-CN、-CH2PO(OH)2、-CH2P(O)3(CH2CH3)2、-NO2、-NHR17和1H-四唑组成的组；
R16选自由-OH、-O-C(1-2)烷基、-OCH2OC(O)CH3和-OCH2OC(O)叔丁基组成的组；
R17选自由-H、-C(O)C(O)CH2CH3、-C(O)C(O)OH和-C(O)CH2-1H-四唑组成的组；
R14为-H或-COOH，或当R13为-COR16且R16为OH时，R14为-F、或-OC(O)CH3；以及
R15为-H、-OH或-COOH，或当R13为-COR16且R16为OH时，R15为-F、或-OC(O)CH3；
其中当R15为-OH或R14与R15二者都为-COOH时，R13为-H，以及
当R3为且R13为-OH时，R14和R15为-H。
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