[发明专利]脒及其类似物催化二氮杂脂肪环叔丁氧羰基单保护方法

权利要求书

1.一种采用二氮杂脂肪环化合物为起始原料，以乙脒盐酸盐或尿素为催化剂制备单N-Boc二氮杂脂肪环化合物的合成方法，合成步骤如下：

将3mol的二氮杂脂肪环化合物加入1000mL反应瓶中，用醇和水的混合液溶解，再加向其中加入9mol的酸，低温搅拌30分钟后，继续加入催化量的乙脒盐酸盐或尿素和1mol的二碳酸二叔丁酯，加完后继续反应 2小时左右，用GC检测反应毕，将反应液浓缩回收溶剂后，再减压蒸馏得目标单N-Boc二氮杂脂肪环化合物。

2.根据权利要求1所述合成方法，其特征是单Ｎ-Boc保护原料底物二氮杂脂肪环结构式如下所示:

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3.根据权利要求1所述合成方法，其特征是单Ｎ-Boc保护二氮杂脂肪环目标产物结构式如下所示：

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4.根据权利要求1所述合成方法，其特征是所使用酸的种类包括无机酸：磷酸，硫酸，盐酸，硝酸，硼酸，氢溴酸；有机酸：氨基磺酸，羟基乙酸，柠檬酸，乙酸，甲酸，丙酸，乙二酸，乙二胺四乙酸，苯甲酸，丁二酸，对甲苯磺酸。

5.根据权利要求1所述合成方法，其特征是醇和水的混合溶液作溶剂中，所使用醇的种类包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇。

6.根据权利要求1所述合成方法，其特征是催化剂乙脒盐酸盐或尿素用量为底物二氮杂脂肪环化合物摩尔量的0.01%~20%。