[发明专利]一种二马来酸阿法替尼新晶型及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910230047.X | 申请日： | 2019-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN109824657A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 杨占坤;李鹏飞;刘峰;齐珊;苏萌;郑森 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 马来酸 新晶型 制备方法和应用 工艺制备 理化性质 医药制剂 直接压片 可压性 晶型 生产 | ||
1.一种二马来酸阿法替尼新晶型，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ(°)表示的粉末X-射线衍射在以下位置有特征峰：17.34±0.2°、19.94±0.2°、21.35±0.2°、22.62±0.2°、23.18±0.2°、23.44±0.2°，其中19.94±0.2°处为最强峰，17.34±0.2°与21.35±0.2°衍射峰的相对强度为30％～40％，22.62±0.2°、23.18±0.2°与23.44±0.2°衍射峰的相对强度为20％-30％。
2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ(°)表示的粉末X-射线衍射图如图2所示。
3.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，差式扫描热(DSC)曲线在182.3℃有一个吸热峰。
4.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于示DSC图如图1所示。
5.一种权利要求1至4任一项所述晶型的制备方法，该方法包括：将阿法替尼和甲醇混合溶解，室温搅拌下加入含马来酸的甲醇溶液，降温析晶，即可得马来酸阿法替尼。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，马来酸与阿法替尼的摩尔比在2:1～5:1之间，优选为3:1～4:1。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述析晶温度为0℃。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述甲醇与阿法替尼的体积-重量比为10～30ml:1g，优选为15～25ml:1g。
9.一种药物组合物，该药物组合物包含权利要求1至4任一项所述的晶型。
10.权利要求1至4任一项所述的晶型在制备用于预防和/或治疗EGFR和HER2酪氨酸激酶双重抑制剂药物的用途。
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