[发明专利]以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法与应用在审

专利信息
申请号: 201910241338.9 申请日: 2019-03-28
公开(公告)号: CN109796501A 公开(公告)日: 2019-05-24
发明(设计)人: 杨峰;孙泽文;赵蕾;梁宏 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61P35/00
代理公司: 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 代理人: 杨雪梅
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 金属复合物 人血清白蛋白 金属配合物 合成 配体 过滤 溶解 金属配合物溶液 混合溶液回流 无水乙醇洗涤 淡黄色晶体 鼓风干燥箱 氨基硫脲 滴加甲醇 毒副作用 红色晶体 静置过夜 一端密封 乙基吡嗪 真空密封 析出 白蛋白 玻璃管 抗肿瘤 体积比 样品管 移液枪 乙酰基 癌瘤 靶向 挥发 混匀 甲醇 装入 应用
【权利要求书】:

1.以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将2-乙酰基-3-乙基吡嗪溶于甲醇,溶解后,加入氨基硫脲、混合均匀,将混合溶液回流、过滤,滤液室温挥发,有淡黄色晶体析出,再过滤,用无水乙醇洗涤2-3次,得到配体;

(2)取步骤(1)制得的配体和PtCl2(DMSO)2于一端密封的玻璃管中,滴加甲醇溶解,真空密封,在80-120℃鼓风干燥箱中静置72h,得到红色晶体,即为铂(II)金属配合物;

(3)取体积比为1:1的人血清白蛋白溶液与步骤(2)制得的铂(II)金属配合物溶液混合装入样品管中,用移液枪充分混匀,4℃静置过夜后,制得人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物。

2.根据权利要求1所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(2),是取步骤(1)制得的配体和Pt(DMSO)2Cl2以及咪唑于一端密封的玻璃管中,滴加甲醇溶解,溶解后真空密封,在80-120℃鼓风干燥箱中静置72h,得到红色晶体,即为铂(II)金属配合物。

3.根据权利要求1所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,所述步骤(2),或者取步骤(1)制得的配体和Pt(DMSO)2Cl2于一端密封的玻璃管中,滴加体积比为1:1的CH2Cl2和CH3OH溶解,溶解后真空密封,在80-120℃鼓风干燥箱中静置72h,得到红色晶体,即为铂(II)金属配合物。

4.根据权利要求1所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的2-乙酰基-3-乙基吡嗪与甲醇物质的量之比为1:167;

所述的氨基硫脲,为4-甲基-3氨基硫脲、4,4-二甲基-3-氨基硫脲、4-(N,N-四氢吡咯)-3-氨基硫脲、4-苯基-3-氨基硫脲中的一种,2-乙酰基-3-乙基吡嗪与氨基硫脲的物质的量之比为1:1;

所述的回流,回流温度为65℃,回流时间为4h。

5.根据权利要求1所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的配体与PtCl2(DMSO)2的物质的量之比为1:1;配体与甲醇物质的量之比为1:1000。

6.根据权利要求2所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的配体与PtCl2(DMSO)2以及咪唑的物质的量之比为1:1:20;配体与甲醇物质的量之比为1:1000。

7.根据权利要求3所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的配体与PtCl2(DMSO)2的物质的量之比为1:1;配体与甲醇物质的量之比为1:1000;配体与CH2Cl2物质的量之比为1:500。

8.根据权利要求1-3任一项所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述铂(II)金属配合物的结构式如下C1-C6所示:

9.根据权利要求8所述的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物的合成方法,其特征在于,所述C1-C6所示铂(II)金属配合物的合成路线为:

10.权利要求1制得的以人血清白蛋白为载体的铂(II)金属复合物在制备抗癌药物中的应用。

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