[发明专利]药物递送系统有效
| 申请号： | 201910244873.X | 申请日： | 2012-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN109908099B | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | 约翰内斯·马蒂纳斯·马里亚·布勒默斯;安科·科内鲁斯·艾森斯;亨德里克·威廉·弗里亚林克;莱昂纳德斯·赫拉尔杜斯·约瑟夫·德利德 | 申请（专利权）人： | EBIP希博里塔布斯有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K9/36 | 分类号： | A61K9/36;A61K47/38;A61K47/02;A61K31/568;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 张晓影 |
| 地址： | 荷兰阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 递送 系统 | ||
1.一种用于活性成分舌下给药的片剂，所述片剂包括核、在所述核的外表面上的外包衣以及可选地使所述外包衣与所述核分离的分离包衣，其中，所述外包衣包括以下的混合物：
-无定形形式的量在0.1mg-10mg之间的类固醇作为活性成分；
-量在0.25mg-25mg之间的包衣聚合物，所述包衣聚合物包含选自改性的纤维素、聚维酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯和聚甲基丙烯酸甲酯/乙酯的成膜成分；
量在0.25mg-25mg之间的环糊精、聚乙烯吡咯烷酮或者它们的组合，
-量在0.0％w/w-10％w/w之间的水；以及可选地
甜味剂和/或香料。
2.根据权利要求1所述的片剂，其中，所述环糊精、聚乙烯吡咯烷酮或者它们的组合以在0.5mg-12.5mg之间的量存在。
3.根据权利要求1所述的片剂，其中，用于舌下给药的所述活性成分以0.2mg-5mg之间的量存在。
4.根据权利要求1所述的片剂，其中，所述活性成分是睾酮和/或二氢睾酮。
5.根据权利要求1所述的片剂，其中，所述包衣聚合物是羟丙基甲基纤维素。
6.根据权利要求1所述的片剂，其中，所述外包衣包括：
在1mg至2mg之间的羟丙基甲基纤维素5cps；
在2mg至3.5mg之间的羟丙基β-环糊精；和
在0.1mg至1mg之间的睾酮。
7.根据权利要求1所述的片剂，其中，所述核包括基于所述核的总重量相对量在0.1至60％w/w之间的另外的活性成分。
8.根据权利要求1所述的片剂，其中，使所述外包衣与所述核分离的所述分离包衣存在，所述分离包衣包括疏水聚合物和亲水物质。
9.根据权利要求8所述的片剂，其中，所述分离包衣包括质量比在1:5至5:1之间的所述疏水聚合物和所述亲水物质。
10.根据权利要求8所述的片剂，其中，所述分离包衣包括乙基纤维素作为所述疏水聚合物。
11.根据权利要求8所述的片剂，其中，所述分离包衣包括微晶纤维素作为所述亲水物质。
12.根据权利要求7所述的片剂，其中，所述片剂提供所述另外的活性成分的受时间控制的立即释放。
13.根据权利要求12所述的片剂，其中，在所述片剂给药后2小时后，所述片剂提供所述另外的活性成分的立即释放。
14.根据权利要求1所述的片剂，其中，所述核包括另外的活性成分、纤维素和填料。
15.根据权利要求14所述的片剂，其中，所述核包括10-50％w/w的微晶纤维素、20-70％w/w的无水磷酸氢钙或脱水硫酸钙作为填料和润滑剂，其中百分比是基于所述核的总重量。
16.根据权利要求14所述的片剂，其中，所述核包括10-50％w/w的微晶纤维素、20-70％w/w的无水磷酸氢钙或脱水硫酸钙作为填料和0.1-10％w/w的硬脂酸镁，其中百分比是基于所述核的总重量。
17.根据权利要求15或16所述的片剂，其中，所述核进一步包括重量百分比小于6％的交联羧甲基纤维素钠。
18.根据权利要求7所述的片剂，其中，所述核包括0.1至30％w/w的PDE5抑制剂或5-HT1a受体激动剂作为所述另外的活性成分。
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