[发明专利]β-内酰胺酶抑制剂在审
申请号: | 201910245094.1 | 申请日: | 2015-06-11 |
公开(公告)号: | CN109988186A | 公开(公告)日: | 2019-07-09 |
发明(设计)人: | 克里斯多佛·J·伯恩斯;丹尼斯·戴格尔;斌·刘;兰迪·W·杰克逊;朱迪·哈姆里克;丹尼尔·麦加里;丹尼尔·C·佩维尔;罗伯特·E·李·特劳特 | 申请(专利权)人: | 维纳拓尔斯制药公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61P31/04;A61K31/69 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贺淑东 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酰胺酶 细菌感染 抑制剂 治疗 | ||
1.式(II)化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或N-氧化物:
其中:
M为氢、氟代、氯代、溴代、-CF3、-CN、-OR4、-SR4、-S(O)-R4、-SO2-R4、-SO2-N(R4R5)、-N(R4R5)、-N(R4)-C(O)R5、-N(R4)-C(O)-N(R4R5)、-N(R4)-SO2-R5、-N(R4)杂芳基、-C(O)-R4、-C(O)-N(R4R5)、-C(O)(C1-C3烷基)C(O)R5、任选取代的氧基亚氨基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、杂芳基或杂环烷基;
每个R1和R2独立地为氢、氟代、氯代、溴代、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的芳基、-OR4、-SR4或-NR4R5;或
R1和R2与它们所附接的碳合起来形成任选取代的C3-C8环烷基;或
当n至少为2时,相邻碳上的两个R1合起来形成双键;或者相邻碳上的两个R1和两个R2合起来形成三键;
每个n独立地为0、1、2、3、4、5或6;
X1独立地为–OR4或F;
Z为>C=O、>C=S或>SO2;
R3为R31、-(R30)qOR31、-(R30)qO(R30)qOR31、-R30OC(O)R31、-R30OC(O)OR31、-R30OC(O)NHR31、-R30OC(O)N(R31)2、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的酰氧基烷基、任选取代的烷氧羰基氧基烷基、任选取代的环烷氧羰基氧基烷基、任选取代的芳氧羰基氧基烷基和任选取代的烷基-[1,3]二氧戊环-2-酮;
每个q独立地为2、3、4、5或6;
每个R30独立地为-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-或任选取代的1,1’-亚环丙基;
每个R31独立地为任选取代的C1-C12烷基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的C1-C12烯基、任选取代的C1-C12炔基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C3-C8杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的烷基环烷基、任选取代的烷基杂环烷基、任选取代的烷基芳基或任选取代的烷基杂芳基;或
两个R31与它们所附接的氮合起来形成C3-C8杂环烷基;
Ra、Rb和Rc独立地为氢、氟代、氯代、溴代、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-OR4、-NR4R5或–SR4;
Rd、R4和R5独立地为氢、-OH、-CN、-CF3、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的羟基烷基、任选取代的氨基烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、(聚乙二醇)-乙基或任选取代的糖;
或者R4和R5与它们所附接的氮合起来形成任选取代的杂环。
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