[发明专利]3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物及其用途

权利要求书

1.3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物，所述化合物具有如下的结构通式：

其中，所述的化合物的特征在于R为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环丙甲基、环丙乙基、环丁甲基、环丁乙基、环戊甲基、环戊乙基、环己甲基、环己乙基、2-羟基乙基、2-羟基丙基、3-羟基丙基、2-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-甲氧基丁基、2-乙氧基乙基、3-乙氧基丙基、4-乙氧基丁基、2,3-二羟基丙基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、2-氨基-3-羟基丙基、3-氨基-2-羟基丙基、2-氨基-4-羟基丁基、2-氨基-3-羟基丁基、3-氨基-2-羟基丁基、4-氨基-2-羟基丁基。

2.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1中所述的3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物和药学上可接受的载体。

3.权利要求1所述的3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物的合成方法，其特征在于以P保护的3-脱氧-1-羰基物为原料，经还原胺化反应，得到保护的3-脱氧-1-氨基碳糖，最后经脱保护来获得，保护基P为苄基，R如权利要求1所述：

。

4.权利要求3所述的合成方法，其特征在于，还原胺化时，所用的有机胺H₂NR中的R基团同上述目标物，所用还原剂为LiBH₄、NaBH₄、KBH₄、LiBH₃CN、NaBH₃CN、KBH₃CN、NaBH(OAc)₃；还原胺化所用溶剂为醇性溶剂，或醚性溶剂，或醇性溶剂与醚性溶剂的任意组合，所述醇性溶剂为甲醇、乙醇、或其任意组合，所述醚性溶剂为乙醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环、1,2-二甲氧基乙烷、或其任意组合；脱保护时，选择钯、镍、钌、铑催化氢化法脱除苄基的保护，所用溶剂为水、醇性溶剂、或其任意组合，醚性溶剂或其任意组合；为提高催化剂活性可向体系中加入盐酸、甲酸、醋酸提高脱保护反应效率。

5.权利要求3所述的合成方法，其特征在于，其中化合物12经由化合物14的合成路线来合成，保护基P为苄基；1,4-Micheal加成选择还原剂连二亚硫酸钠，或选择钯、镍、钌、铑催化剂与氢气组合的双键还原方法，所用溶剂为水，甲醇、乙醇、异丙醇或其任意组合，四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷或其任意组合：

。

6.权利要求1所述的3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物或权利要求2所述的药物组合物在制备降血糖药物中的应用。

7.权利要求5所述的化合物12在制备权利要求1所述的3-脱氧-5-羟基-1-氨基碳糖类化合物中的应用。