[发明专利]花姜酮用于制备抗心肌缺血的药物的用途在审

专利信息
申请号: 201910250612.9 申请日: 2019-03-29
公开(公告)号: CN109846867A 公开(公告)日: 2019-06-07
发明(设计)人: 柴兴云;屠鹏飞;李俊俊;陈苏依勒;沙娜·吾肯;赵凤;焦顺刚 申请(专利权)人: 北京中医药大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P9/10
代理公司: 北京悦成知识产权代理事务所(普通合伙) 11527 代理人: 高艳丽
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 抗心肌缺血 制备 前药
【说明书】:

发明公开了花姜酮或其前药用于制备抗心肌缺血的药物的用途,所述花姜酮具有如式(I)所示的结构:

技术领域

本发明涉及花姜酮或其前药的用途,尤其是花姜酮或其前药用于制备抗心肌缺血的药物的用途。

背景技术

花姜酮(zerumbone)是一种天然的萜类化合物,具有抗胃癌、抗肝癌、抗胰腺炎等作用。花姜酮于1960年首次从东南亚姜科植物红球姜中分离出来。

欧仁兵、季敏、马德波等在《中国医院用药评价与分析》上报道了花姜酮可以抑制人胃癌7901细胞株增殖以及诱导7901细胞凋亡,其诱导细胞凋亡可能是通过上调Fas mRNA和FasL mRNA表达,并上调Bax的表达、下调Bcl-2的表达来实现的。

刘波、罗强、刘芮等在《胃肠病学和肝病学杂志》上报道了花姜酮可能通过降低CXCR4的表达抑制人肝癌SMMC-7721细胞的生长和侵袭能力。

邓文宏、郭闻一、陈辰等在《中华实验外科杂志》上报道了花姜酮可以通过减少重症急性胰腺炎大鼠肝脏组织NF-κB蛋白表达,并进一步抑制下游炎性分子IL-1β,对胰腺炎肝损伤起到保护作用。

到目前为止,尚未见有人报道花姜酮在制备抗心肌缺血的药物方面的应用。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种花姜酮或其前药的新的医药用途。本发明采用如下技术方案实现上述目的。

花姜酮或其前药用于制备抗心肌缺血的药物的用途,所述花姜酮具有如式(I)所示的结构:

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成抗心肌缺血的药物制剂;所述药物制剂包含所述花姜酮或其前药,还包含药学上可接受的辅料。

根据本发明的用途,优选地,所述药物制剂以所述花姜酮或其前药作为唯一活性成分。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成用于提高左室射血分数EF与短轴缩短率FS的药物制剂。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成用于降低肌酸激酶同工酶CK-MB与乳酸脱氢酶LDH的药物制剂。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成用于减轻心肌组织的炎症程度及纤纤维化程度的药物制剂。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成用于增加细胞活力的药物制剂。

根据本发明的用途,优选地,所述药物形成抗心肌缺血的药物制剂;单位药物制剂中花姜酮或其前药的含量为10~220mg。

根据本发明的用途,优选地,单位药物制剂中花姜酮或其前药的含量为20~180mg。

根据本发明的用途,优选地,单位药物制剂中花姜酮或其前药的含量为30~150mg。

本发明的花姜酮或其前药可以用于制备具有抗心肌缺血作用的药物。本发明的花姜酮或其前药可以提高左室射血分数(EF)与短轴缩短率(FS),降低肌酸激酶同工酶(CK-MB)与乳酸脱氢酶(LDH),减轻心肌组织的炎症程度及纤纤维化程度。本发明的花姜酮或其前药可以增加细胞活力。

附图说明

图1为实施例1中假手术组小鼠心肌组织病理检测结果。

图2为实施例1中模型组小鼠心肌组织病理检测结果。

图3为实施例1中阳性卡托普利组小鼠心肌组织病理检测结果。

图4为实施例1中花姜酮低剂量组小鼠心肌组织病理检测结果。

图5为实施例1中花姜酮中剂量组小鼠心肌组织病理检测结果。

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