[发明专利]一种艾瑞昔布中间体及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的盐：

式Ⅰ，

R₁和R₂同时为未取代的C₁~C₆烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物如式Ⅱ所示：

式Ⅱ。

3.一种权利要求1或2所述的化合物的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

步骤1：化合物1和NH₂OH•HCl于碱的水溶液中反应得反应液，将反应液提纯后得化合物2；

步骤2：化合物2、磺酰氯类化合物和碱于有机溶剂中反应得反应液，将反应液提纯后得化合物3；

步骤3：化合物3和醇钾于无水有机溶剂中反应得反应液，在反应液中加有机溶剂，析出固体，固液分离，向滤液中通入气态酸或酸的无水有机溶液，再提纯，即得式Ⅰ所示化合物；

其中，

R₁和R₂同时为未取代的C₁~C₆烷基。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：

步骤1：化合物1和NH₂OH•HCl于碱的水溶液中反应得反应液，将反应液提纯后得化合物2；

步骤2：化合物2、磺酰氯类化合物和碱于有机溶剂中反应得反应液，将反应液提纯后得化合物3；

步骤3：化合物3和醇钾于无水有机溶剂中反应得反应液，在反应液中加有机溶剂，析出固体，固液分离，向滤液中通入气态酸或酸的无水有机溶液，再提纯，即得化合物4。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：

步骤1中，所述NH₂OH•HCl为NH₂OH•HCl水溶液；所述化合物1与NH₂OH•HCl水溶液的质量体积比为1~5:1w/v；所述化合物1与碱的水溶液的质量体积比为1:1~5w/v；

和/或，步骤2中，所述化合物2、磺酰氯类化合物、碱的质量比为1:0.5~2.5:0.5~2.5；所述化合物2与有机溶剂的质量体积比为1:10~30w/v；

和/或，步骤3中，所述化合物3与醇钾的质量比为1:0.1~0.5；所述化合物3与无水有机溶剂的质量体积比为1:10~20w/v；所述化合物3与有机溶剂的质量体积比为1:10~20w/v。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：

步骤1中，所述化合物1与NH₂OH•HCl水溶液的质量体积比为2:1w/v；所述化合物1与碱的水溶液的质量体积比为1:3w/v；

和/或，步骤2中，所述化合物2、磺酰氯类化合物、碱的质量比为1:1.35:1.25；所述化合物2与有机溶剂的质量体积比为1:20w/v；

和/或，步骤3中，所述化合物3与醇钾的质量比为1:0.23；所述化合物3与无水有机溶剂的质量体积比为1:15w/v；所述化合物3与有机溶剂的质量体积比为1:15w/v。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：

步骤1中，所述碱的水溶液为NaOH，KOH，CsOH或K₂CO₃的水溶液；所述碱的水溶液的浓度为10~30%w/v；所述NH₂OH•HCl水溶液的浓度为70~90%w/v；

和/或，步骤2中，所述磺酰氯类化合物为对甲基苯磺酰氯；所述碱为有机碱或无机碱；所述有机溶剂为二氯甲烷；

和/或，步骤3中，所述醇钾为甲醇钾；所述无水有机溶剂为无水乙醇；所述有机溶剂为甲基叔丁基醚；所述气态酸或酸的无水有机溶液中酸为盐酸。