[发明专利]天麻中活性化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种天麻中活性化合物及制备方法和应用。将干燥的天麻根茎粉碎后，置于甲醇水溶液中浸提过滤和浓缩，将浸提物分离纯化得一个酚苷类活性化合物。本发明的化合物能显著延长酵母细胞的复制性寿命和时序性寿命，具有潜在的抗衰老功能。研究发现其是通过调节Sod1，Sod2，Skn7，Sir2和Uth1基因的表达，以及提高酵母的抗氧化能力，其中包括提高酵母在氧化应激下的生存率，减少酵母细胞中活性氧和丙二醛的水平，同时增加过氧化氢酶和总谷胱甘肽过氧化物酶活性，从而发挥抗衰老的目的。可在制备抗衰老药物或保健品中的应用。化合物结构式如下：

技术领域

本发明涉及医药技术领域，涉及天麻中活性化合物及其制备方法和应用。

背景技术

伴随着老龄化人口的激增，老年性相关疾病的发病率也在不断的增高，因此寻找延缓衰老的药物已经成为当务之急。自19世纪末应用实验方法研究衰老以来，先后提出许多种学说，包括程序衰老说、体细胞突变说、错误成灾说，自由基说、神经内分泌说、免疫衰老说等等，但仍未形成统一的衰老理论。由此可见，衰老是一个十分复杂的过程，而我国中药资源丰富，有着长达几千年的用药经验，因此从传统的中药材中寻找延缓衰老的物质是我们的优势。

天麻是一种传统的中药材，其药用价值和食用价值都很高。天麻富含天麻素、香草醛、4-羟基苯甲醛、4-羟基苯甲酸等多种活性化合物等活性化合物，作用于中枢神经系统和心血管系统，具有抗癫痫，抗悸厥，抗风湿；镇静，镇痉，镇痛，补虚，平肝息风的功效。

发明内容

本发明的目的是提供一个天麻中活性化合物bis(4-hydroxy benzyl)ethermono-β-L-galactopyranoside(化合物1)，其结构式如下：

上述化合物1的理化性质为：淡黄色粉末；分子式为C₂₀H₂₄O₈；高分辨率质谱ESI-TOF-MS m/z 410.1813[M+NH₄]⁺,¹H和¹³C NMR如表1所示。

本发明的另一个目的是提供所述天麻中活性化合物的制备方法，通过以下步骤实现：

(1)取干燥的天麻根茎，粉碎后，置于80％的甲醇水溶液中浸提两次，合并提取液，过滤浓缩，获得浸提物；

(2)将浸提物用水溶解，用乙酸乙酯对水溶物进行萃取，得到水层和乙酸乙酯层两个组分；

(3)对水层进行分离纯化，获得上述的天麻活性化合物。

作为优选，步骤(1)中，所述浸提的温度为25～30℃，时间为0.5～24h。更优选，所述浸提的温度为25℃，时间为24h。

进一步地，步骤(3)中，所述分离纯化的过程包括：

(a)以甲醇:水溶剂系统作洗脱剂，对浸提物进行第一次分离，获得目标馏分I；

(b)以二氯甲烷:甲醇溶剂系统作洗脱剂，对所述目标馏分I进行分离，获得活性馏分II；

(c)以甲醇:水溶剂系统作洗脱剂，对所述目标馏分II进行分离，获得目标馏分III；

(d)以甲醇水溶液为流动相，利用反相HPLC对目标馏分III进行纯化，获得目标馏分IV；

(e)以乙腈水溶液为流动相，利用反相HPLC对目标馏分IV进行纯化，获得所述纯的天麻活性化合物1。

步骤(a)中，采用反向硅胶柱层析进行分离；甲醇：水溶剂系统按体积比15:85,20:80,25:75,30:70,35:65,40:60,70:30和100:0依次洗脱，体积比35:65,30:70洗脱的馏分为目标馏分I。