[发明专利]一种羟苯磺酸钙分散片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种羟苯磺酸钙分散片及其制备方法。所述的羟苯磺酸钙分散片，其由下列重量份的组分制成：羟苯磺酸钙100份，微晶纤维素10‑40份，羧甲基淀粉纳50份，海藻酸钠2‑25份，甘露醇5‑80份，硬脂酸镁1‑20份，月桂酸硫酸镁1‑10份。本发明还提供了上述分散片的制备方法。制备的羟苯磺酸钙分散片分散均匀性好，均能在2分钟以内完全崩解。本发明制备的羟苯磺酸钙分散片溶出度高，在以稀盐酸为溶出介质时，溶出度均可达95％以上，而且本发明的羟苯磺酸钙分散片能更好保持药物含量的稳定，而药物长时间放置后含量的稳定能保证药物活性成分用量不至于和标示成分相差太大从而更好的保持其生物利用度，另外也延长了药物的有效期，对于制剂的储藏和使用具有重要意义。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种羟苯磺酸钙分散片及其制备方法。

背景技术

羟苯磺酸钙，中文别名2，5-二羟基苯磺酸钙，英文名称Calcium Dobesilate，其为白色或类白色吸湿性粉末，无臭，味苦，遇光易变质，有吸湿性。本品极易溶于水，易溶于乙醇或丙酮，极微溶于氯仿或乙醚。是--种口服血管保护剂，它通过抑制血管活性物质(组织胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素)引起的高通透作用，从而改善基底膜胶原的生物合成。对微血管循环障碍(毛细血管循环障碍)引起的多种疾病均有疗效。羟苯磺酸钙的治疗作用是多方面的。通过降低毛细血管的通透性、稳定血-视网膜屏障，可以降低视网膜血液外渗，保持血液的正常稀释度。通过降低大分子血浆蛋白和降低红细胞刚性和凝聚性，可改善血液循环：通过降低血小板的高凝聚性，可防止缺血发生。临床用于治疗：糖尿病引起的视网膜病变；微循环障碍引起的心、脑、肾疾病，如肾小球动脉硬化症等；降低血液粘稠度；防止微血栓形成；四肢麻木、疼痛，皮肤瘙痒；静脉曲张等综合症。

羟苯磺酸钙制剂最早由法国的Laboratoires Europhta SA公司制备成片剂，我国于1992年开始进口奥地利依比威(Ebewe)药厂的羟苯磺酸钙胶囊治疗糖尿病视网膜病变，其商品名为导升明(Doxium，500mg)。目前羟苯磺酸钙在国内外上市以及正在我国药品审评中心受理的品种有胶囊剂、片剂、颗粒剂和分散片等其中头孢克洛分散片与常规剂型相比具有服用方便，吸收快，起效早，生物利用度高等特点，特别适用于儿童、老人及吞服固体困难的患者，但是，羟苯磺酸钙含有不稳定的酚羟基集团，尤其是对水不稳定，所以生产、储存、运输过程中如环境湿度较高或制剂含水量大，则很容易受氧气、光照等影响因素的作用而产生降解生成有关物质，外观上也表现出容易色斑、花片等现象，从而降低药效或产生不良反应。

发明内容

本发明的目的在于克服上述现有技术的缺陷，提供一种羟苯磺酸钙分散片，分散均匀性好，溶出度高，且能长期保持药物含量的稳定。

本发明提供了一种羟苯磺酸钙分散片，其由下列重量份的组分制成：羟苯磺酸钙100份，微晶纤维素10-40份，羧甲基淀粉纳50份，海藻酸钠2-25份，甘露醇5-80份，硬脂酸镁1-20份，月桂酸硫酸镁1-10份。

优选地，所述的羟苯磺酸钙分散片由下列重量份的组分制成：羟苯磺酸钙100份，微晶纤维素20-30份，羧甲基淀粉纳50份，海藻酸钠5-15份，甘露醇10-30份，硬脂酸镁2-10份，月桂酸硫酸镁2-5份。

进一步优选地，所述的羟苯磺酸钙分散片由下列重量份的组分制成：羟苯磺酸钙100份，微晶纤维素22份，羧甲基淀粉纳50份，海藻酸钠12份，甘露醇20份，硬脂酸镁8份，月桂酸硫酸镁4份。

本发明的第二个方面是提供本发明第一个方面所述的羟苯磺酸钙分散片的制备方法：首先按照处方量将羟苯磺酸钙、微晶纤维素和海藻酸钠混合均匀，加入适量乙醇制成软材，过筛制粒，干燥，然后加入处方量的羧甲基淀粉纳，甘露醇，硬脂酸镁和月桂酸硫酸镁混合均匀，压片即可。