[发明专利]桉烷倍半萜类化合物及其药物组合物和制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910256130.4 申请日: 2019-04-08
公开(公告)号: CN109912551B 公开(公告)日: 2023-04-11
发明(设计)人: 姜北;肖朝江;沈怡;崔淑君;陈浩;沈磊;董相;王敏 申请(专利权)人: 大理大学
主分类号: C07D307/92 分类号: C07D307/92;C07C69/533;C07C69/716;C07C69/56;C07C69/18;C07C69/757;C07C69/16;C07C69/78;C07C229/34;C07C67/48;C07C227/40;A61K31/343;A61K31/365
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 671003 云南省*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 倍半萜 化合物 及其 药物 组合 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.下述通式(I)化合物,

其中:R1和R4为苯甲酰基(Bz),α-羟基-β-氨基苯丙酰基(Phe),当归酰基(Ang),巴豆酰基(Tig),千里光酰基(Sen)或乙酰基(-Ac);

R2和R3为氢(-H),羟基(-OH),甲氧基(-OCH3)或乙酰氧基(-OAc)。

2.权利要求1所述式(I)化合物的制备方法,取漆树科九子母属植物的根或根茎或全株,用有机溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇或乙醇或水通过直接冷浸、热回流、超声或者微波辅助提取,或者先用上述有机溶剂或水冷浸、回流、超声或者微波辅助提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏,总浸膏经反复层析得到式(I)化合物。

3.如权利要求2所述式(I)化合物的制备方法,其特征在于将漆树科九子母属植物的根、根茎或全株阴干,粉碎到20-30目,用95%甲醇在室温条件下浸提2-5次,每次12-72h,合并提取液,提取液减压浓缩得浸膏,用适量水混悬,再用乙酸乙酯分配数次,得乙酸乙酯萃取物,萃取物用适量氯仿/丙酮溶解后用80-100目硅胶拌样,然后用200-300目硅胶进行柱层析划段粗分,以1:0-0:1氯仿/丙酮或1:0-0:1氯仿/甲醇进行梯度洗脱,得到8个主要部分,将纯氯仿部分、9:1氯/丙部分、8:2氯/丙部分及7:3氯/丙部分进行硅胶柱层析,以30:1-1:1石油醚/丙酮进行梯度洗脱,得10个部分,再分别进行反复硅胶、RP-18和Sephadex LH-20柱层析分别得式(I)化合物。

4.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述式(I)化合物和药学上可接受的载体。

5.抗疟疾剂,其中含有权利要求1所述式(I)化合物和常规辅剂。

6.权利要求1所述式(I)化合物在制备抗疟疾药物中的应用。

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