[发明专利]一种快速持久祛皱的多肽组合物在审

专利信息
申请号: 201910257047.9 申请日: 2019-04-01
公开(公告)号: CN110302072A 公开(公告)日: 2019-10-08
发明(设计)人: 王升武;蒋俊浩 申请(专利权)人: 杭州肽佳生物科技有限公司
主分类号: A61K8/31 分类号: A61K8/31;A61K8/34;A61K8/42;A61K8/49;A61K8/60;A61K8/66;A61K8/67;A61K8/73;A61K8/86;A61K8/92;A61K8/9789;A61K8/9794;A61Q19/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 310052 浙江省杭州市滨*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 多肽组合物 祛皱 钠离子通道抑制剂 乙酰胆碱拮抗剂 非还原性 抗氧化剂 促渗剂 多肽 亮肤 吸收 化妆品 皱纹
【说明书】:

发明公开了一种快速持久祛皱的多肽组合物,涉及化妆品多肽组合物。本发明包含至少一种钠离子通道抑制剂和一种乙酰胆碱拮抗剂,还包含至少一种非还原性抗氧化剂及至少一种促进多肽吸收的促渗剂。本发明的组合物易于吸收,能快速持久的祛除皱纹,达到紧致亮肤的效果。

技术领域

本发明属于医药和化妆品领域,涉及快速持久祛皱的多肽组合物,采用复合活性多肽的方法制备各种剂型包括霜剂、精华液、乳液、冻干粉、面膜等。

背景技术

肌肉收缩由神经释放的乙酰胆碱引起。面部皮肤通过强的肌肉收缩,而产生表情纹,诸如抬头纹、鱼尾纹以及眼睛之间的垂直褶皱。

此类假性皱纹可以用肉毒杆菌素A来治疗。肉毒杆菌素A通过抑制乙酰胆碱释放而起作用。这种毒素通过麻痹肌肉并且抑制收缩,减少表情纹的产生。虽然肉毒杆菌素A通过注射起作用,起效快。然而,鉴于皮下注射必须由医师进行,其成本高,风险大。不能被大多数人所接受。影响其推广使用

乙酰六肽-8(阿基瑞林)是SNAP-25 N端的模拟物,其通过与SNAP-25竞争在融泡复合肽的位点,使SNARE复合物不能形成,从而抑制囊泡与细胞膜的融合,阻止乙酰胆碱的释放,进而减少肌肉收缩,达到祛皱的目的。然而乙酰六肽-8作用缓慢,而且作用时间短。

二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐(蛇毒肽)、五肽-3,作为乙酰胆碱的拮抗剂,通过竞争乙酰胆碱与突触后膜受体的结合位点,最终导致受体封闭,在封闭状态下钠离子不能释放,肌肉松弛。但是这类多肽的作用缓慢。

μ-芋螺毒素肽,其通过目标性的阻断电压依赖型钠离子通道,特别是阻断Nav1.4通道来阻断神经肌肉的电流传导,达到有效放松肌肉,淡化皱纹的效果。由于其直接作用于钠离子通道,作用效果迅速,30分钟即可起效,8小时后祛皱效果慢慢消失。但μ-芋螺毒素肽由于分子量较大,稍难穿透皮肤。由于不同个体之间皮肤吸收能力的差异,造成产品在不同用户之间的祛皱效果不一致。

另外,由于μ-芋螺毒素肽含有3对二硫键,在含有强还原性和强氧化性的配方中,其稳定性受到挑战,进而影响产品的有效期和祛皱效果。

发明内容

针对上述背景技术存在的问题,本发明旨在提供一种快速持久祛皱的多肽组合物,本发明配方稳定性好。

为此,本发明采用以下技术方案:一种快速持久祛皱的多肽组合物,其特征是,

至少一种钠离子通道抑制剂,包括但不限于μ-芋螺毒素肽;

至少一种乙酰胆碱拮抗剂,包括但不限于二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、五肽-3;

至少一种非还原性抗氧化剂,包括但不限于肌肽;

至少一种促进多肽吸收的促渗剂,包括但不限于PEG-75 牛油树脂甘油酯类、月桂氮卓酮。

作为对上述技术方案的补充和完善,本发明还包括以下技术特征。

通过上述的配方制成溶液中各多肽成份的质量浓度为0.0001-10%,通过上述的配方制成冻干粉中各多肽的质量含量为0.01%-100%。

所述的多肽组合物由μ-芋螺毒素肽、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、五肽-3、肌肽、PEG-75 牛油树脂甘油酯类、月桂氮卓酮的组合形成。

所述的多肽组合物还包含增稠剂、PH调节剂。

所述的增稠剂、PH调节剂占多肽组合物总质量的0.5-10%。

所述增稠剂包括但不限于:卡波姆,羟乙基纤维素,黄原胶中的一种或多种。

所述的所述PH调节剂包括但不限于:柠檬酸,柠檬酸钠,乳酸,乳酸钠,三乙醇胺,精氨酸等中的一种或多种,pH值范围为:4.0-8.0。

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