[发明专利]用于治疗胆管癌的喹啉衍生物在审

专利信息
申请号: 201910257334.X 申请日: 2019-04-01
公开(公告)号: CN110339195A 公开(公告)日: 2019-10-18
发明(设计)人: 杨玲;王善春;张喜全;徐宏江;陆萌英;杜桂芳;董政;陆莹;董金珂;王训强;江海;杨朝强;张弛 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: A61K31/4709 分类号: A61K31/4709;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222006 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 喹啉衍生物 胆管癌 氧基 治疗 甲氧基喹啉 药物组合物 肿瘤治疗 环丙胺 吲哚 制备
【权利要求书】:

1.化合物(I)或其药学上可接受的盐在制备用于治疗胆管癌的药物或药物组合物中的用途,

2.根据权利要求1所述的用途,其中胆管癌为肝门部胆管癌、肝内胆管癌或远端胆管癌。

3.根据权利要求1所述的用途,其中胆管癌为晚期或转移性胆管癌。

4.根据权利要求1所述的用途,其中胆管癌为复发后的胆管癌。

5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于所述药物为适于口服、肠胃外、腹膜内、静脉内、动脉内、透皮、舌下、肌内、直肠、透颊、鼻内、经吸入、阴道、眼内、经局部、皮下、脂肪内、关节内或鞘内任一给药方式的制剂;优选适于口服的制剂;进一步优选为片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、滴丸、糊剂或散剂。

6.根据权利要求1所述的用途,其特征在于给予所述化合物(I)或其药学上可接受的盐的日剂量为2毫克至20毫克;优选日剂量为5毫克至20毫克;进一步优选日剂量为10毫克至16毫克;更优选日剂量为10毫克至14毫克。

7.根据权利要求1所述的用途,其特征在于所述化合物(I)或其药学上可接受的盐以给药期和停药期间隔的给药方式;优选的给药期和停药期以天数计的比值为2:0.5-5,优选2:0.5-3,进一步优选2:0.5-2,更优选2:0.5-1;最优选的选自以下(1)-(3)中的任意一种:

(1)每一周为一个治疗周期,连续用药5天,停药2天;

(2)每3周围一个治疗周期,连续用药2周,停药1周;

(3)每4周为一个治疗的周期,连续用药2周,停药2周。

8.根据权利要求1-6任一所述的方法,其中其药学上可接受的盐为化合物(I)与任意如下酸所形成的盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、己酸、庚酸、环戊烷丙酸、乙醇酸、丙酮酸、乳酸、丙二酸、琥珀酸、苹果酸、马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、乙磺酸、1,2-乙二磺酸、2-羟基乙磺酸、苯磺酸、对氯苯磺酸、对甲苯磺酸、3-苯基丙酸、三甲基乙酸、叔丁基乙酸、十二烷基硫酸、葡糖酸、谷氨酸、羟基萘甲酸、水杨酸、硬脂酸;优选为盐酸盐,更优选为二盐酸盐。

9.一种治疗胆管癌的药物组合物,其包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的载体。

10.一种治疗胆管癌的药物组合物,其包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐,和其他任意一种或多种抗肿瘤药物。

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