[发明专利]一种3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮的制备方法

权利要求书

1.一种3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的制备方法，其特征在于，包括：在反应容器中加入N保护的邻-炔丙醇-苯胺、溶剂和酸，在回流条件下进行反应，向反应液中加入芳香醛，继续反应，得到3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮；所述的N保护的邻-炔丙醇-苯胺的结构式如式（I）所示，所述的3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的结构式如式（III）所示：

其中，所述的R₁为氢或烷基或卤素；PG选自氢、对甲苯磺酰基、对氟苯磺酰基、对溴苯磺酰基、对甲氧苯磺酰基、甲磺酰基、苯甲酰基、对氟苯甲酰基或对氯苯甲酰基，Ar为芳基；所述的酸为三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸亚铁、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸银或三氟甲磺酸钪；

所述的溶剂为二氧六环、二氯乙烷、三氟甲苯、甲苯、苯和四氢呋喃中的任一种或几种。

2.如权利要求1所述的3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的制备方法，其特征在于，所述的芳香醛为苯甲醛、对甲苯甲醛、对氟苯甲醛、对氯苯甲醛、对溴苯甲醛、对羟基苯甲醛、4-硝基苯甲醛、4-氰基苯甲醛、大茴香醛或2-噻吩甲醛。

3.如权利要求1所述的3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的制备方法，其特征在于，所述的R₁为氢、C₁-C₂₀烷基、F、Cl、Br。

4.如权利要求1所述的3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的制备方法，其特征在于，所述的Ar为苯基或其衍生物或噻吩基。

5.如权利要求1所述的3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的制备方法，其特征在于，在加入芳香醛，继续反应后，加入水淬灭，依次萃取，有机相洗涤、干燥和浓缩，得到的浓缩液经过柱层析纯化得3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮。

6.如权利要求1所述的3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4（1H）-喹啉酮的制备方法，其特征在于，所述的N保护的邻-炔丙醇-苯胺、芳香醛和酸的摩尔比为1：1~1.2：0.1~0.2；邻-炔丙醇-苯胺和溶剂的投料比为1：5~1：20。