[发明专利]一种制备含共轭二烯酮片段的苯并磺内酰胺类季碳氨基酸衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201910261231.0 | 申请日： | 2019-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN111763181A | 公开（公告）日： | 2020-10-13 |
| 发明（设计）人： | 王震;苏秦;贺耘 | 申请（专利权）人： | 重庆大学 |
| 主分类号： | C07D275/06 | 分类号： | C07D275/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400044 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 共轭 二烯酮 片段 内酰胺 类季碳 氨基酸 衍生物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备含共轭二烯酮片段的苯并磺内酰胺类季碳氨基酸衍生物的合成方法，如反应式(1)所示：
其中R1为氢、甲基、甲氧基、叔丁基、氟、氯、苯基，R2为乙基、异丙基，R3为甲基、氟、氯、溴。其特征在于使用有机叔膦小分子催化反应。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，叔膦有机小分子为：三苯基膦、对氟三苯基膦、对甲基三苯基膦、二苯基甲基膦。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应添加剂为：苯甲酸、无水硫酸钠、三乙胺。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应添加剂与底物的摩尔百分比为：20％mol-50％mol。
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应温度为0℃—40℃。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，有机叔膦小分子与底物的摩尔百分比为：1-20mol％。
7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，反应溶剂为：二氯甲烷、乙醇、三氟乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷与四氢呋喃1:1及4:1体积比例的混合溶剂，二氯甲烷与乙醇1:1体积比例的混合溶剂。
8.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，底物浓度为：0.1-0.2mol/L。
9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于苯并磺酰亚胺与三取代联烯酮底物的当量比为：1:1.5-1:2.0eq。
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