[发明专利]一类邻位羰基氨基取代苯衍生物的制备方法和用途有效
申请号: | 201910263113.3 | 申请日: | 2019-04-02 |
公开(公告)号: | CN111763164B | 公开(公告)日: | 2023-03-10 |
发明(设计)人: | 陈晓光;崔华清;文辉;来芳芳;王雨辰;高永鑫;尹大力;王婷;韩建义;王淑芳;季鸣;李燕;盛莉;马辰;张婷婷 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07C333/08 | 分类号: | C07C333/08;C07D333/28;C07D213/32;C07D219/02;C07D307/38;C07C333/24;C07D265/24;C07D413/12;A61K31/27;A61K31/381;A61K31/4409;A61K31/473;A61K31/34 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 羰基 氨基 取代 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:
当与之间的单虚线为化学单键时;选自选自元素O或者元素S;选自元素C;n=0;
当与之间的单虚线为不存在时;选自选自OR5或者NR6R7;选自或者n=0、1或者2;
R1独立选自苯基、萘基、5-14元芳杂环基;
其中苯基、萘基或5-14元芳杂环基为非取代或被1个、2个、3个、4个或者5个取代基取代,取代基选自卤素、氰基、硝基、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代苯基、取代或非取代的R8-C(O)-O-C0-8亚烷基-、取代或非取代R9-C(O)-N(R8)-C0-8亚烷基-、取代或非取代的R9R8-O-C(O)-N-C0-8亚烷基-、
R2a、R2b、R2c、R2d独立选自氢、卤素、氰基、硝基、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代苯基;
R3、R4独立选自氢、取代或非取代C1-8烷基;
R5、R6、R7独立选自氢、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代C3环烷基、取代或非取代苯基;
R8、R9独立选自氢、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代苯基;
上述所述取代的取代基选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲基氧基;
上述所述5-14元芳杂环基含有1、2、3或者4个杂原子,所述的杂原子选自N、O、S;
但不包含以下化合物:
2.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其中化合物如通式IA所示;
其中:
选自元素O或者元素S;
R1独立选自苯基、萘基、5-14元芳杂环基;
其中苯基、萘基或5-14元芳杂环基为非取代或被1个、2个、3个、4个或者5个取代基取代,取代基选自卤素、氰基、硝基、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代苯基、取代或非取代R9-C(O)-N(R8)-C0-8亚烷基-、取代或非取代的R9R8-O-C(O)-N-C0-8亚烷基-、R2a、R2b、R2c、R2d独立选自氢、卤素、氰基、硝基、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代苯基;R3、R4独立选自氢、取代或非取代C1-8烷基;
R8、R9独立选自氢、取代或非取代C1-8烷基、取代或非取代苯基、;
上述所述取代的取代基选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲基氧基;
上述所述5-14元芳杂环基含有1、2、3或者4个杂原子,所述的杂原子选自N、O、S;
但不包含以下化合物:
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