[发明专利]千层纸素在制备抑制肺癌侵袭转移药物中的应用

说明书

本发明公开了千层纸素在抑制肺癌细胞转移作用中的应用。相对于现有技术，本发明发现了千层纸素能抑制人肺癌细胞A549体外侵袭及迁移，且在动物水平上抑制A549细胞的转移。这些作用表明千层纸素可用于抑制肺癌侵袭转移，具有开发药物的前景。

技术领域

本发明公开了千层纸素在制备抑制肺癌侵袭转移药物中的应用，属于千层纸素新用途技术领域。

背景内容

肿瘤转移是导致90％的肿瘤相关死亡的原因。在肿瘤转移性散播时，肿瘤细胞从原发灶侵袭到周围组织，进入淋巴和血液系统的微血管，通过血道转移到远端组织的微血管中存活，接着从血管中渗出，在转移灶中生存并增殖形成新的肿瘤组织。在全球范围内，肺癌的发病率和死亡率高居恶性肿瘤之首。而在目前对肺癌的治疗中，主要为化疗及化疗与靶向药物或抗血管生成药物的联用，但整体疗效差，不良反应严重仍然是肺癌治疗的主要难题。同时，肺癌极易转移及复发，使肺癌的临床治疗面临严峻的挑战。因此，针对肺癌的侵袭及转移，寻找安全有效的抗转移药物对治疗肺癌及抑制肺癌转移具有重要意义。

发明内容

发明目的：为了研究千层纸素多环节、多途径的抗肺癌作用，在抑制肺癌细胞生长的基础上，本发明提供了千层纸素在制备抑制肺癌侵袭转移药物中的应用，为开发抑制肺癌转移药物提供依据。

技术方案：为达到上述发明目的，本发明技术方案如下：

千层纸素在制备抑制肺癌侵袭转移药物中的应用。

所述千层纸素，分子式为C₁₆H₁₂O₅，其化学结构式如下所示：

所述千层纸素能够抑制肺癌细胞迁移。

所述千层纸素能够抑制肺癌细胞侵袭。

所述千层纸素能够抑制肺癌细胞肺转移。

含有千层纸素的组合物在制备抑制肺癌侵袭转移药物中的应用。

所述组合物是以千层纸素作为活性成分，加上药学上可接受的辅料所制成的药物。

本发明所述千层纸素在抑制肺癌细胞转移时，可以单独使用，也可以与其他药物配合同时使用，或者与其他药物一起制成复方制剂使用，都可以达到抑制肺癌侵袭转移的目的。

本发明所述药学上可接受的辅料，是指制备不同剂型时加入所需的各种常规辅料，例如稀释剂、黏合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、矫味剂、包合材料、吸附材料等以常规的制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂，例如可以是颗粒剂、散剂、片剂、胶囊剂、丸剂、口服液、汤剂、滴丸剂等。

本发明发现千层纸素通过阻断ERK/GSK3β通路抑制肺癌细胞体外迁移及侵袭作用，及抑制小鼠体内肺癌细胞肺转移作用。因此，千层纸素可以用于抑制肺癌细胞侵袭转移。

技术效果：相对于现有技术，本发明发现了千层纸素能抑制肺癌细胞迁移，侵袭，抑制小鼠体内肺癌细胞肺转移。这些作用表明千层纸素可用于抑制肺癌细胞转移的治疗，具有开发药物的前景。

附图说明

图1.千层纸素抑制人肺癌细胞A549迁移。给药A549细胞含不同浓度千层纸素(4μM,8μM,16μM)，分别于48h对各剂量组划痕进行拍照。不同时间点拍照片，直观地观察A549在给予千层纸素处理前后迁移距离的变化。缩写：OA，千层纸素(Oroxylin A)。

图2.千层纸素抑制人肺癌细胞A549侵袭。A549细胞分别给予千层纸素(4μM,8μM,16μM)作用48h后，tanswell小室侵袭实验检测千层纸素对A549细胞侵袭作用的影响。显微镜下取左右上下中五个视野，拍照，取平均值。缩写：OA，千层纸素(Oroxylin A)。