[发明专利]牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用

说明书

本发明涉及两种中药单体成分医疗领域的新用途，具体涉及到牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用。牛蒡苷及牛蒡苷元为中药牛蒡子的有效成分，本发明首次通过气管插管法利用SiO₂诱导建立矽肺病模型，发现牛蒡苷及其苷元具有抗矽肺病的新的药理作用。通过考察牛蒡苷及其苷元对肺脏器系数、肺泡灌洗液中SiO₂含量、血清中溶菌酶、酸性磷酸酶、CD3、CD4、CD8、IgG、IgA、IgM、TNF‑α、NF‑κB、IL‑6及HYP水平的影响及肺组织病理学观察，证明牛蒡苷及其苷元能够从增强机体细胞免疫，降低机体体液免疫水平，抑制炎症发生等方面发挥其抗矽肺的作用。

技术领域

本发明涉及两种中药单体成分医疗领域的新用途，具体涉及到牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用。

背景技术

牛蒡子为菊科植物牛蒡Arctiumlappa L.的干燥成熟果实。2015版《中国药典》中规定牛蒡子中牛蒡苷含量不得少于5%，牛蒡苷作为牛蒡子主要活性成分，我们研究发现牛蒡苷在胃肠道中可代谢成牛蒡苷元，牛蒡苷元是牛蒡苷发挥抗癌作用的主要成分，而牛蒡苷本身作用较弱。在中药牛蒡子中牛蒡苷的含量较高，而苷元的含量较低，发明人前期建立了牛蒡苷元的简便制备方法（窦德强，侯墙，康廷国，李鸿福. 一种牛蒡子苷元的制备方法，专利号：ZL200910220575.3，）。

矽肺病是由于在工业生产过程中长期吸入大量含游离二氧化硅粉尘，并且在肺内沉积以及免疫反应引起的肺组织异常增生为主的慢性职业病，其独特性在于肺部不断吞噬和释放矽尘，导致疾病不断进展，矽肺一旦发生，即使脱离暴露因素，疾病仍呈进行性发展，是我国目前发病率高、危害重的致残性职业病（李玉洁，贾晓民. 矽肺的治疗进展[J]. 临床肺科杂志，2017(06):157-160.）。到目前为止，矽肺病没有特效治疗方法，无法根治，临床治疗主要是对症和针对并发症为主的综合治疗。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种牛蒡苷及苷元的新用途，即牛蒡苷或苷元单独或与其它药物合用，用于制备抗矽肺病的药物。本发明首次通过气管插管法利用SiO₂诱导建立矽肺病模型，发现牛蒡苷及其苷元具有抗矽肺病的新的药理作用。通过考察牛蒡苷及其苷元对肺脏器系数、肺泡灌洗液中SiO₂含量、血清中溶菌酶、酸性磷酸酶、CD3、CD4、CD8、IgG、IgA、IgM、TNF-α、NF-κB、IL-6及HYP水平的影响及肺组织病理学观察，证明牛蒡苷及其苷元能够从增强机体细胞免疫，降低机体体液免疫水平，抑制炎症发生等方面发挥其抗矽肺的作用。牛蒡苷及其苷元可与药学上可接受的载体或赋形剂结合制备抗矽肺的药物。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案。

牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用。

进一步地，所述的牛蒡苷及其苷元纯度大于90%。

牛蒡苷及其苷元在制备抗矽肺病药物中的应用，所述的牛蒡苷及其苷元是从牛蒡子中提取制备。

所述牛蒡苷的制备方法：取牛蒡子（炒制品）粗粉（牛蒡苷含量大于5.0%），用水煎煮提取多次，合并提取液，减压浓缩后，加95%乙醇至乙醇浓度达到70%，4℃醇沉12小时，过滤，取上清液，减压浓缩至近干，得浸膏；浸膏用甲醇溶解，用浸膏等重量的100-120目硅胶拌样，用浸膏1-3倍重量的200-300目硅胶分离，用氯仿-甲醇洗脱，得到含有牛蒡苷的馏分，合并含有牛蒡苷的馏分，浓缩后加95%乙醇结晶，得到牛蒡苷，牛蒡苷纯度大于95.0%。