[发明专利]木犀草素-7-O-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的制药新应用

说明书

本发明公开了木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和/或木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷在制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物中的应用。本申请通过对双氧水诱导损伤人视网膜色素上皮细胞ARPE‑19损伤的体外药效学实验，证实木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和/或木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷具有预防及治疗年龄相关性眼睛黄斑变性的功效，可用于制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物，为年龄相关性眼睛黄斑变性提供了新的治疗思路，具有临床应用前景。

技术领域

本发明属于医药领域，特别是涉及木犀草素-7-O-葡萄糖苷和/或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物中的应用。

背景技术

年龄相关性眼睛黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)，又称老年性黄斑变性，是常见的老年性疾病，其患病率随年龄增长而增高，是当前老年人致盲的重要疾病。氧化应激是早期老年眼睛黄斑变性发病机制主要原因之一，其发生部位在视网膜色素上皮细胞(retinal pigment epithelium,RPE)中。RPE细胞氧化应激反应有两个来源：一方面，在RPE细胞正常的生理活动中，长期进行着吸收光、保护光感受器免受光损伤，大量的物质传递和新陈代谢导致RPE细胞的耗氧水平远高于正常细胞；另一方面，大量的长链多不饱和脂肪酸，长期受到光的照射使RPE细胞极易产生氧自由基。过量产生的氧自由基一旦超出RPE细胞本身的抗氧化能力，就会对RPE细胞的核酸、磷脂、蛋白质以及细胞器例如线粒体等造成不可修复的损伤，引起RPE细胞的凋亡。因此，RPE细胞极易被过量氧自由基损伤并导致AMD的发生。

木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷是黄酮类化合物，存在于多种药用植物中。文献报道该类化合物可以有效缓解心肌细胞受到的氧化应激水平，并减少低密度脂蛋白氧化。对于年龄相关性眼睛黄斑变性的预防及治疗作用未见报道。

发明内容

发明目的：针对上述现有技术，本申请提供了木犀草素-7-O-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的新的制药用途。

技术方案：本发明公开了木犀草素-7-O-葡萄糖苷在制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物中的应用。

本发明还公开了木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物中的应用。

本发明还公开了木犀草素-7-O-葡萄糖苷联合木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物中的应用。

上述药物以木犀草素-7-O-葡萄糖苷和/或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷为活性成分，与药学上可接受的载体或者辅料制备而成。

所述药物剂型可以根据实际情况调节确定。

本申请所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷，CAS:5373-11，分子式：C₂₁H₂₀O₁₁，结构式如下：

本申请所述木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷，CAS:29741-10-4，分子式：C₂₁H₁₈O₁₂，结构式如下：

有益效果：本申请通过对双氧水诱导损伤人视网膜色素上皮细胞ARPE-19损伤的体外药效学实验，证实木犀草素-7-O-葡萄糖苷和/或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷具有预防及治疗年龄相关性眼睛黄斑变性的功效，可用于制备预防和治疗年龄相关性眼睛黄斑变性药物，为年龄相关性眼睛黄斑变性提供了新的治疗思路，具有临床应用前景。

附图说明