[发明专利]4-羟基二苯甲酮腙-2-乙酰基吡嗪席夫碱的制备和用途有效
申请号: | 201910274636.8 | 申请日: | 2019-04-08 |
公开(公告)号: | CN109912517B | 公开(公告)日: | 2020-08-07 |
发明(设计)人: | 谭学杰;杨奉存;黑晓明;邢殿香 | 申请(专利权)人: | 齐鲁工业大学 |
主分类号: | C07D241/12 | 分类号: | C07D241/12;C09K11/06;A61P35/00 |
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地址: | 250353 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 二苯甲酮腙 乙酰 基吡嗪席夫碱 制备 用途 | ||
1.一种化合物,外观呈无色块状晶体,其熔点为:162.2-164.3℃,分子式C19H16N4O,化学名为:4-((E)-苯基(((E)-1-(吡嗪-2-基)亚乙基)肼基)甲基)苯酚 ,结构如下:
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其结晶属于正交晶系,空间群为P 21 21 21,a= 7.2418(9) Å,b=13.0859(8) Å,c=17.1055(16) Å,V= 1621.0(3) Å3,Z= 4。
2.如权利要求1中所述的化合物的合成方法,其特征在于:以4-羟基二苯甲酮腙和2-乙酰基吡嗪为原料,在甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、丙酮等有机溶剂中反应,步骤如下:
1)将4-羟基二苯甲酮腙全部溶于有机溶剂后,按4:1—1:4的物质的量之比加入2-乙酰基吡嗪,在一定温度下搅拌或研磨反应1-10h即可完成;固相反应可以不用溶剂,原料之间直接反应;
2)过滤,待滤液自然挥发,析出的无色块状晶体即为目标产物;若采用固相反应,则可用甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、丙酮等有机溶剂重结晶,可得目标产物晶体。
3.如权利要求2中所述化合物晶体的合成方法,其特征在于:反应温度为常温或加热至回流。
4.如权利要求1中所述化合物或其他药物学上可接受的盐在制备治疗肿瘤药物中的应用,其特征在于:所述肿瘤为肺癌、乳腺癌或肝癌。
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