[发明专利]芳香取代葡萄糖类化合物及其药物组合物的制备方法与镇痛应用

说明书

本发明涉及芳香取代葡萄糖类化合物及其药物组合物的制备方法与镇痛应用，属于天然药物化学领域。芳香取代葡萄糖类化合物1‑14，以该类化合物为活性成分的药物组合物，其制备方法，取厚皮香[Ternstroemia gymnanthera(Wight et Arn.)Bedd.]植物的地上部分或全株，用有机溶剂二氯甲烷或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流或者超声或者微波辅助提取，或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流或者超声或者微波辅助提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏，总浸膏经反复层析得到本发明的化合物。以本发明化合物为活性成分的镇痛的药物化合物。本发明化合物在制备镇痛剂中的应用。

技术领域：

本发明属于天然药物化学领域，具体地，涉及一类芳香取代葡萄糖类化合物，其制备方法，以该类化合物为活性成分的药物组合，及其在镇痛中的应用。

技术背景：

厚皮香[Ternstroemia gymnanthera(Wight et Arn.)Bedd.]异名白花果、称杆红、莫红砍、山茶树、猪血柴、气血藤、大五味藤等，为山茶科厚皮香属灌木或小乔木，高1.5～10米，有时达15米。广泛分布于我国安徽南部的休宁、浙江、江西、福建、湖北西南部、湖南南部和西北部、广东、广西北部和东部、云南、贵州东北部和西北部的毕节以及四川南部等地，多生于海拔200～1400米(云南可分布于2000～2800米)的山地林中、林缘路边或近山顶疏林中。《中华本草》等记载厚皮香的叶和全株具有清热解毒、散瘀消肿之功效。主治疮痈肿毒和乳痈；而该植物的花能杀虫止痒，可用于治疗疥癣瘙痒。目前，有文献报道日本产厚皮香中主要成分为三萜类化合物，以及少量结构简单的酚酸类化合物(Tori M,etal.Letters in Organic Chemistry,2005,2(3):262-264；Ikuta A,et al.Journal ofNatural Products,2003,66(8):1051-1054.)。但是，至今国内外未见有关厚皮香中芳香取代葡萄糖类化合物及其镇痛活性研究报道。

发明内容：

本发明旨在提供一类芳香取代葡萄糖类化合物，以其为活性成分的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在制备镇痛剂中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

下述结构所示的芳香取代葡萄糖类化合物1—14:

化合物1—14的制备方法，取山茶科厚皮香[Ternstroemia gymnanthera(Wightet Arn.)Bedd.]植物的地上部分或全株，用有机溶剂二氯甲烷或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流或者超声或者微波辅助提取，或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流或者超声或者微波辅助提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏，总浸膏经反复柱层析得到化合物1—14。

本发明化合物1—14的制备方法更具体地是用：

A：二氯甲烷或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流或者超声或者微波辅助提取厚皮香[Ternstroemia gymnanthera(Wight et Arn.)Bedd.]植物的地上部分或全株得到总浸膏，乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯浸膏，经反复柱层析可得到化合物1—14。

B：有机溶剂(如：氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷等)直接冷浸或热回流或者超声或者微波辅助提取厚皮香[Ternstroemia gymnanthera(Wight et Arn.)Bedd.]植物的地上部分或全株的粗粉得到总浸膏，总浸膏经反复柱层析可得到化合物1—14。