[发明专利]口服医药组成物及其结构

说明书

本发明有关于一种口服医药组成物及其结构，其为将酸不稳定性生理活性成分与碱性氨基酸分设于不同层，藉此改善酸不稳定性生理活性成分引起储存稳定性不佳的问题。

技术领域

本发明是有关于一种口服医药组成物，特别是有关于一种具有良好储存稳定性的含酸不稳定性生理活性成分的口服医药组成物及其结构。

背景技术

兰索拉唑(Lansoprazole)可抑制存在于胃黏膜上壁细胞的质子泵(Protopump)，亦即抑制(H+K)-ATPase的活性，故能强力且持续地抑制胃酸分泌。在专利公告号第TW280770号及第TW 359614号专利揭示兰索拉唑可用于制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食道逆流性疾病-糜烂性逆流性食道炎的药物。

根据生物制药分类系统的判断准则，兰索拉唑属于BCS II类药物，其药物特性为低溶解度和高渗透性。兰索拉唑在高酸性、高碱性、高湿度和高温度环境下，极度不稳定易降解成暗红色降解产物，抗酸性及储存稳定性皆不佳，此为制剂业不易克服的瓶颈。

专利公告号第TW I245642号揭示一种酸不稳定药物的稳定化口服剂型，其系利用选自于藻酸钠盐、甲基丙烯酸丁酯:甲基丙烯酸(2-二甲胺乙基)酯:甲基丙烯酸甲酯的摩尔比＝1:2:1的共聚合物及其混合作为高分子黏合剂，且高分子黏合剂的水溶液具有大于6的pH値，可增进兰索拉唑稳定性，并降低习知稳定剂的用量。

专利公告号第TW I309168号揭露一种质子泵抑制剂的固体医药组成物，其中质子泵抑制剂的含量为约2mg至约300mg，且质子泵抑制剂为选自由蓝梭普瑞唑(lansoprazole)或其镜像物、镜像物的碱盐、异构物、或盐所组成的群组，且为非肠涂覆；以及至少一缓冲剂。

然而，上述前案的兰索拉唑与稳定用的高分子黏合剂或缓冲剂是直接设于同一层，其抗酸及稳定效果不佳。有鉴于此，亟需开发新的组成物及结构，以改善兰索拉唑引起储存稳定性不佳等缺点。

发明内容

因此，本发明的一目的是在提供一种口服医药组成物，其为将酸不稳定性生理活性成分与碱性氨基酸分设于不同层，藉此改善习知口服医药组成物的储存稳定性不佳等问题。

根据本发明的上述目的，提出一种口服医药组成物。在一实施例中，前述医药组成物包含药物层、包覆药物层的隔离层以及包覆隔离层的肠衣层，其中药物层可包含有效剂量的酸不稳定性生理活性成分，隔离层及肠衣层的至少一者可包含碱性氨基酸。基于酸不稳定性生理活性成分的含量为100重量百分比，碱性氨基酸的含量可包含但不限于0.03重量百分比至200重量百分比。

在上述实施例中，前述酸不稳定性生理活性成分为兰索拉唑或其光学活性异构物。

在上述实施例中，前述隔离层可包含碱性氨基酸。

在上述实施例中，前述碱性氨基酸可包含但不限于精氨酸、赖氨酸、组氨酸及色氨酸。

在上述实施例中，前述口服医药组成物的剂型可例如为微粒、锭剂或胶囊。

在上述实施例中，基于酸不稳定性生理活性成分的含量为100重量百分比，碱性氨基酸的含量可包含但不限于13.33重量百分比至200重量百分比，然碱性氨基酸的含量以33重量百分比至200重量百分比。

应用本发明的口服医药组成物，其为将酸不稳定性生理活性成分与碱性氨基酸排除设于同一层，藉此改善酸不稳定性生理活性成分引起储存稳定性不佳的问题。

附图说明

为让本发明之上述和其他目的、特征、优点与实施例能更明显易懂，所附附图的详细说明如下：